发明名称 COMPUESTOS CICLICOS, INHIBIDORES DE LA ADHESION
摘要 El campo de aplicación es la medicina, en particular la inhibición de las integrinas. Se proponen péptidos cíclicos de fórmula (I): ciclo-(Arg-Gly-Asp-X-Y), en la que X es Cha, Nal, Phe, 2-R1-Phe, 3-R1-Phe, 4-R1-Phe, homo-Phe, Phg,T hi, Trp, Tyr o derivados de Tyr, donde el grupo OHpuede encontrarse eterificado con restos de alquilo de 1 a 18 átomos de C, pudiendo tratarse, además, de derivados de dichos aminoácidos; R1 es NH2, NO2,I, Br, Cl, F, alquilo de 1 a 18 átomosde C, Ar, Ar-O o 3H; Y es Gly, donde el N en posición alfa puede estar sustituido con R2, y/o el C en posiciónalfa puede esta sustituido con R3 y/o R4, con la condición de que Gly ha de estar sustituido al menos una vez del modo indicado; Ares feniloeventualmente sustituido una o dos veces con NH2, NO2, I, Br, Cl, F, alquilo de 1 a 6 átomos de C o 3H; R2, R3 o R4 son alquilo de 1 a 18 átomos de C,o bien R2 junto con R3 y R3 junto con R4 son una cadena de alquileno. Estoscompuestos acuan como inhibidores de las integrinas y se pueden emplear enparticular para prevenir y tratar enfermedades del sistema circulatorio, enfermedades angiogénicas, infecciones microbianas y para el tratamaiento detumores.
申请公布号 AR006523(A1) 申请公布日期 1999.09.08
申请号 AR1997P101342 申请日期 1997.04.04
申请人 MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG 发明人
分类号 A61K38/00;C07K5/12;A61K31/00;A61K33/12;A61K38/12;A61P7/02;A61P31/00;A61P31/04;A61P35/00;B01D15/08;B01J20/281;C07K1/22;C07K7/64;C07K14/75;C07K14/78;G01N30/88 主分类号 A61K38/00
代理机构 代理人
主权项
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