新治疗剂

摘要

式(Ⅰ)化合物或其可药用盐在制备如下药剂或其可药用盐中的应用，所述药剂用于治疗和/或预防由蛛网膜下的出血所致疾病、神经性休克、大脑局部缺血、帕金森氏疾病、偏头痛和/或精神病。

主权项

1．式(Ⅰ)化合物或其可药用盐在制造如下药剂或者其可药用盐中的用途，所述药 剂用于治疗和/或预防由蛛网膜下的出血所致疾病、神经性休克、大脑局部缺血、帕金 森氏疾病、偏头痛和/或精神病：式中： Y是N且R₂是氢，或Y是C-R₁其中： 或者R₁和R₂其中之一是氢，而另一基团选自氢、C_3-8环烷基、任意由氧中断的或 由羟基、C_1-6烷氧基或取代的氨基羰基取代的C_1-6的烷基、C_1-6烷羰基、C_1-6烷氧羰 基、C_1-6烷羰氧基、C_1-6烷氧基、硝基、氰基、卤素、三氟甲基、CF₃S或CF₃-A-基 团(其中的A是-CF₂-、-CO-、-CH₂-、CH(OH)、SO₂、SO、CH₂-O、或CONH) 或者是CF₂H-A’-基团(其中的A是氧、硫、SO、SO₂、CF₂或CFH)；三氟甲氧基、C_1-6烷亚磺酰基、全氟C_2-6烷磺酰基、C_1-6烷磺酰基、C_1-6烷亚磺酰基、C_1-6烷氧磺酰 基、芳基、杂芳基、芳羰基、杂芳羰基、膦酰基、芳羰氧基、杂芳羰氧基、芳亚磺酰 基、杂芳亚磺酰基、芳磺酰基、杂芳磺酰基、在其中的任何芳香基部分都可任意地被 取代，C_1-6烷羰氨基、C_1-6烷氧羰氨基、C_1-6烷基硫代羰基、C_1-6烷氧-硫代羰基、C_1-6烷基-硫代羰氧基、1-巯基C_2-7烷基、甲酰基、或氨基亚磺酰基、氨基磺酰基或氨 基羰基，任意的氨基基团都可任意地被一或两个C_1-6烷基基团取代，或C_1-6烷亚磺酰 氨基，C_1-6烷基磺酰氨基，C_1-6烷氧亚磺酰氨基或C_1-6烷氧磺酰氨基，或端位由C_1-6烷羰基、硝基或氰基取代的乙烯基，或-C(C_1-6烷基)NOH或-C(C_1-6烷基)NNH₂，或 者其中的R₁和R₂之一是硝基、氰基或C_1-3烷羰基，而其他是甲氧基或任意被一或二 个C_1-6烷基或被C_2-7链烷醇基取代的氨基；或R₁和R₂共同是(CH₂)₄-或 -CH=CH-CH=CH-，或形成一个任意被取代的三唑或噁二唑环； R₃和R₄之一是氢或C_1-4烷基且另一个是C_1-4烷基、CF₃或CH₂X^a，其中X^a是氟、 氯、溴、碘，烷氧基、羟基、C_1-4烷羰氧基、-S-C_1-4烷基、硝基、由一个或两个C_1-4烷基基团任意取代的氨基、氰或C_1-4烷氧羰基， 或者R₃和R₄共同是由C_1-4烷基任意取代的C_2-5多亚甲基； R₅是C_1-6烷羰氧基、苯甲酰氧基、ONO₂、苄氧基、苯氧基或C_1-6烷氧基且R₆和 R₉的氢， 或者R₅是氢且R₆是氢或C_1-2烷基，而R₉是氢； R₇是杂芳基或苯基，这二者都用选自以下基团或原子一次或分别多次任意被取 代：氯、氟、溴、硝基、由C_1-4烷基任意取代的氨基、氰叠氮基、C_1-4烷基、C_1-4烷 氧基、三氟甲氧基和三氟甲基； R₈是氢；C_1-6烷基、OR₉或NHCOR₁₀，其中R₉是氢、C_1-6烷基、甲酰基、C_1-6链烷醇基、芳酰基或芳基-C_1-6烷基，而R₁₀是氢、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、一或二C_1-6烷氨基、氨基、氨基-C_1-6烷基、羟基-C_1-6烷基、卤素-C_1-6烷基、C_1-6酰氧基 -C_1-6烷基、C_1-6烷氧羰基-C_1-6-烷基、芳基或杂芳基； 该R₈-N-CO-R₇基团对于R₅基团是反式的； 并且X是氧或NR₁₀，其中R₁₀是氢或C_1-6烷基。