| 主权项 |
1．一种式I的化合物及其药学上可接受的盐、N-氧化物、其药物前体衍生物及其受保护的衍生物：<img file="A97196877.200021.GIF" wi="345" he="249" />其中：X<sup>5</sup>是C<sup>3-14</sup>亚环烷基、C<sup>3-14</sup>亚杂环烷基、C<sup>6-14</sup>亚芳基或C<sup>5-14</sup>亚芳杂环基：X<sup>4</sup>和X<sup>6</sup>相互独立地为C<sub>0-2</sub>亚烷基；X<sup>1</sup>和X<sup>9</sup>相互独立地为共价键、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(0)N(R<sup>3</sup>)-、-N(R<sup>3</sup>)C(O)-、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)-、-N(R<sup>3</sup>)S(0)<sub>2</sub>-、-OC(0)N(R<sup>3</sup>)-、-N(R<sup>3</sup>)C(O)O-、-N(R<sup>3</sup>)C(O)N(R<sup>3</sup>)-或-OC(O)O-，其中每个R<sup>3</sup>独立地为氢、C<sub>1-3</sub>烷基或C<sub>3-8</sub>环烷基，条件是：X<sup>1</sup>和X<sup>9</sup>不全是共价键；x<sup>3</sup>和x<sup>7</sup>独立地为-C(0)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)N(R<sup>3</sup>)-、-N(R<sup>3</sup>)C(O)-、-S(O)<sub>2</sub>N(R<sup>3</sup>)-、-N(R<sup>3</sup>)S(O)<sub>2</sub>-、-OC(O)N(R<sup>3</sup>)-、-N(R<sup>3</sup>)C(O)O-、-N(R<sup>3</sup>)C(O)N(R<sup>3</sup>)-或-OC(O)O-，其中R<sup>3</sup>如上所定义；X<sup>2</sup>和x<sup>8</sup>独立地为C<sub>1-8</sub>亚烷基、 C<sub>1-8</sub>亚杂烷基、-x<sup>10</sup>-x<sup>11</sup>-或-X<sup>11</sup>-x<sup>10</sup>-，其中X<sup>10</sup>是C<sub>0-4</sub>亚烷基或C<sub>3-4</sub>亚杂烷基，而X<sup>11</sup>是C<sub>3-8</sub>亚环烷基或C<sub>3-8</sub>亚杂环烷基；R<sup>1</sup>是R<sup>4</sup>-X<sup>12</sup>-或R<sup>5</sup>-x<sup>13</sup>-，其中R<sup>4</sup>为氨基、脒基、胍基、1-亚氨基乙基或甲基氨基，X<sup>12</sup>是C<sub>4-6</sub>亚烷基、C<sub>4-6</sub>亚杂烷基、氧代C<sub>4-6</sub>亚杂烷基、氧代C<sub>4-6</sub>亚烷基或-x<sup>14</sup>-x<sup>15</sup>-x<sup>16</sup>-，其中X<sup>15</sup>为C<sub>3-</sub>6亚环烷基、C<sub>5-6</sub>亚芳杂环基、C<sub>3-6</sub>亚杂环烷基或亚苯基，X<sup>14</sup>为C<sub>n14</sub>亚烷基，而X<sup>16</sup>为C<sub>n16</sub>亚烷基，其中n<sup>14</sup>和n16=0、1、2、3或4，R<sup>5</sup>选自氧杂环丁-3-基、苯并咪唑-4-基、苯并咪唑-5-基、咪唑-1-基、咪唑-2-基、咪唑-4-基、2-咪唑啉-2-基、2-咪唑啉-3-基、2-甲基咪唑-1-基、4-甲基咪唑-1-基、5-甲基咪唑-1-基、 1-甲基哌啶-3-基、 1-甲基哌啶-4-基、哌啶-3-基、哌啶-4-基、哌嗪-1-基、哌嗪-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、吡咯烷-3-基、1,4,5,6-四氢嘧啶-2-基、 1,4,5,6一四氢嘧啶-4-基和1,4,5,6-四氢嘧啶-5一基和碳环酮或其硫代酮衍生物，该基团可以是未取代的或者是被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-14</sub>环烷基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>6-14</sub>芳基C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>l-8</sub>烷酰基、C<sub>1-8</sub>烷基氧基、C<sub>6-14</sub>芳基氧基、C<sub>3-14</sub>环烷基氧基、C<sub>1-4</sub>烷基氧基、C<sub>1-8</sub>烷基硫基、C<sub>3-14</sub>环烷基硫基、C<sub>6-14</sub>芳基硫基和-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>的基团取代，其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>独立地选自氢、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>l-8</sub>烷酰基、C<sub>3-14</sub>环烷基或C<sub>6-14</sub>芳基，而X<sup>13</sup>是C<sub>0-6</sub>亚烷基、C<sub>2-6</sub>亚杂烷基、氧代C<sub>3-6</sub>亚杂烷基、氧代C<sub>2-6</sub>亚烷基或-x<sup>17</sup>-x<sup>18</sup>-x<sup>19</sup>-，其中X<sup>18</sup>与上述X<sup>15</sup>的定义相同，X<sup>17</sup>为C<sup>nl7</sup>亚烷基，而X<sup>18</sup>为C<sub>n18</sub>亚烷基，其中n17和n18=0、1或2；而R<sup>2</sup>为R<sup>8</sup>-X<sup>20</sup>-或R<sup>9</sup>-X<sup>21</sup>-，其中：R<sup>8</sup>为氨基、1-亚氨基乙基或甲基氨基，X<sup>20</sup>为C<sub>4-6</sub>亚烷基、C<sub>4-6</sub>亚杂烷基、氧代C<sub>4-6</sub>亚杂烷基、氧代C<sub>4-6</sub>亚烷基或-X<sup>22</sup>-X<sup>23</sup>-x<sup>24</sup>-，其中X<sup>23</sup>与上述X<sup>15</sup>的定义相同，x<sup>22</sup>为C<sub>n22</sub>亚烷基，而X<sup>24</sup>为C<sub>n24</sub>亚烷基，其中n22和n24=0、1、2、3或4，条件是：当R<sup>8</sup>是氨基时，x<sup>22</sup>不是C<sub>4-6</sub>亚烷基或氧代C<sub>4-6</sub>亚烷基，而n22不是l、2、3或4，R<sup>9</sup>与上述R<sup>5</sup>的定义相同，而X<sup>21</sup>是C<sub>0-6</sub>亚烷基、C<sub>2-6</sub>亚杂烷基、氧代C<sub>3-6</sub>亚杂烷基、氧代C<sub>2-6</sub>亚烷基或-X<sup>25</sup>-X<sup>26</sup>-X<sup>27</sup>-，其中X<sup>26</sup>与上述X<sup>15</sup>的定义相同，X<sup>25</sup>为C<sub>n25</sub>亚烷基，而x<sup>27</sup>为C<sub>n27</sub>亚烷基，其中n25和n27=0、1或2：其中每个上述定义的亚烷基、亚环烷基、亚杂烷基、亚杂环烷基、亚苯基、亚芳基和亚杂芳基可以是未取代的或者被一个或多个选自卤素、羟基、巯基、C<sub>1-8</sub>烷基、C<sub>3-14</sub>环烷基、C<sub>6-14</sub>芳基、C<sub>6-14</sub>芳基C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>l-8</sub>烷酰基、C<sub>l-8</sub>烷基氧基、C<sub>6-14</sub>芳基氧基、C<sub>3-14</sub>环烷基氧基、C<sub>1-4</sub>烷基氧基、C<sub>1-8</sub>烷基硫基、C<sub>3-14</sub>环烷基硫基、C<sub>6-14</sub>芳基硫基和-NR<sup>6</sup>R<sup>7</sup>的基团所取代，其中R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>如上所定义，条件是：在R<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>、x<sup>4</sup>、x<sup>6</sup>、x<sup>8</sup>和R<sup>2</sup>中所含的杂原子与X<sup>3</sup>、X<sup>5</sup>、x<sup>7</sup>和X<sup>9</sup>中所含的杂原子之间没有共价键。 |
