用于抑制细胞增殖的取代的双吲哚基马来酰亚胺

摘要

式(Ⅰ)化合物,其中R¹和R^1’各自为烷基、芳基、烯基或炔基;R²和R^2’各自为氢或烷基;R⁴、R⁵、R⁶和R⁷每个独立为(a)、CO₂R⁹、CH₂OR¹⁰、CHO、CH₂NR¹¹R¹²、CON(R¹³)₂、氢、卤素、氰基、烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、卤代烷基、硝基、氨基、酰氨基、芳烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基,其条件是R⁴、R⁵、R⁶或R⁷的至少一个是氰基、(a)、CO₂R⁹、CH₂OR¹⁰、CH₂NR¹¹R¹²、CHO或CON(R¹³)₂;R⁸为烷基、芳烷基或芳基;R⁹为烷基、芳烷基或芳基;R¹⁰为氢、烷基、芳烷基或芳基;R¹¹和R¹²独立为氢、烷基、芳基、芳烷基或酰基;R¹³为氢、烷基、芳基或芳烷基;X和Y之一表示O,另一个表示O、S、(H,OH)或(H,H);以及其药学上可接受的前药、或式Ⅰ的酸性化合物与碱或式Ⅰ的碱性化合物与酸所形成的药学上可接受的盐。该式(Ⅰ)化合物是抗增殖剂,可用于治疗癌症。

主权项

1．一种下式化合物其中R¹和R^1’各自为烷基、芳基、链烯基或炔基；R²和R^2’各自为氢或烷基；R⁴、R⁵、R⁶和R⁷每个独立为、CO₂R⁹、CH₂OR¹⁰、CHO、CH₂NR¹¹R¹²、CON(R¹³)₂、氢、卤素、氰基、烷基、羟基、烷氧基、芳氧基、卤代烷基、硝基、氨基、酰氨基、芳烷氧基、一烷基氨基、二烷基氨基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰，其条件是R⁴、R⁵、R⁶或R⁷的至少一个是氰基、、CO₂R⁹、CH₂OR¹⁰、CH₂NR¹¹R¹²、CHO或CON(R¹³)₂；R⁸为烷基、芳烷基或芳基；R⁹为烷基、芳烷基或芳基；R¹⁰为氢、烷基、芳烷基或芳基；R¹¹和R¹²各自为氢、烷基、芳基、芳烷基或酰基；R¹³为氢、烷基、芳基或芳烷基；X和Y之一表示O，另一个表示O、S、(H,OH)或(H,H)；以及其药学上可接受的前体药物，或者式Ⅰ的酸性化合物与碱、或式Ⅰ的碱性化合物与酸所形成的药学上可接受的盐。