用于治疗节调不整之化合物

摘要

一种治疗人类或非人哺乳动物节调不整之方法，该方法包括施与有效无毒性量之式（Ｉ）化合物：Ｒ1－Ｎ－Ａ－Ｎ－Ｂ－Ｒ4∣ ∣Ｒ2 Ｒ3 (Ｉ）或其药学上可接受的盐类，及／或其药学上可接受的溶剂化物，其中Ｒ1和Ｒ4分别为苯基，选择性的被一个，两个或三个卤素，Ｃ1－4烷氧基，Ｃ1－4烷基，氰基，羟基，硝基，ＮＲ5Ｒ6或Ｏ2ＳＮＲ5Ｒ6所取代，其中Ｒ5和Ｒ6分别为氢或Ｃ1－6烷基或一起为Ｃ3－6聚甲撑，或在相邻的碳原子上被Ｃ1－2烯烃二氧基所双取代，或进一步的取上述之群基中的一个所取代；Ｒ2是选自（ＣＨ2）ｚＣＮ，其中ｚ是０或一从１至４的整数，Ｃ1－12烷基，Ｃ3－7环烷基，Ｃ3－7环烷基Ｃ1－4烷基，苯基Ｃ1－4烷基，啶基，啶基Ｃ1－4烷基，ＣＯＲ7，ＣＯＣＨ2ＣＯＲ7，ＳＯ2Ｒ7，ＣＯ2Ｒ7，和ＣＳＮＨＲ7，其中Ｒ7是选自Ｃ1－12烷基，Ｃ3－7环烷基，Ｃ3－7环烷基Ｃ1－4烷基，苯基和苯基Ｃ1－4烷基，任何一个在Ｒ7上之烷基是被羟基或Ｃ1－4烷醯氧基所选择性的取代，任何一个在Ｒ2上之啶基或苯基是选择性被如取袋Ｒ1及Ｒ4群基之取代基所取代，且任何在Ｒ2之环烷基是选择性的被一个或两个Ｃ1－4烷基所取代；Ｒ3是氢，Ｃ2－6烷基，Ｃ2－6烯烃基或Ｃ3－8环烷基；Ａ代表Ｃ2－5烯烃基；和Ｂ代表Ｃ1－4烯烃基；及用于该方法之化合物和药学组成物。

主权项

1.一种用于治疗节调不整的药学组成物,包括一如 下所示 式(I)之化合物:或其药学上可接受的盐类,及/或其 药 学上可接受之水合物,其中R1和R4分别为苯基,选择 性的 被一个,两个或三个卤素,C1-4烷氧基,羟基,硝基或 NR5R6所取代,其中R5和R6分别为氢或R2是选自COR7和, 其中R7是C1-4烷基或苯基,其中苯基可选檡性为一卤 素原 子和/或两个氰基、硝基或NR5R6所取代,其中R5和R6 可 独立为氢或C1-6烷基,R3是C1-6烷基:A代表C3烷撑基; 和B代表C1-4烷撑基。2.如申请专利范围第1项之组 成物,其是用于治疗心脏的 节调不整及绝血节律方面的疾病。3.如申请专利 范围第1.2项中任一项之组成物,其中R1和 R4分别代表3,4-二甲氧基苯基。4.如申请专利范围 第1项之组成物,其中R3是甲基。5.如申请专利范围 第1项之组成物,其中A是-(CH2)3-,和 B是-(CH2)2-。6.如申请专利范围第1项之组成物,其中 式(I)化合物是式 (IB)的化合物:其中K22是COR7,其中R7是如式(I)中所定 义者,且其余的变数亦如式(I)中所定义者。7.如申 请专利范围第6项之组成物,其中R7是甲基。8.如申 请专利范围第6项之组成物,其中R7是选择性经取 代的苯基,选择性取代基是选自氰基和硝基。9.如 申请专利范围第1项之组成物,其中R1代表3,4-二甲 氧基苯基,R2代表一4-硝基苯甲醯基,R3代表甲基,R4 代 表3,4-二甲氧基苯基,A代表(CH2)3和B代表(CH2)2。10.根 据申请专利范围第1项之组成物,其中式(I)化合物 是选自下列之化合物:N-(4-氟化苯基)-N'-[3-[[2-(3,4- 二甲氧基苯基)乙基]甲基-胺基]丙基]-4-硝基苯甲 醯胺, N-(3,4-二氯化苯基)-N-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基 ]甲基-胺基]丙基]-4-硝基苯甲醯胺,N-(3,4,5-三甲氧 基 苯基)]-N-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]甲基-胺基] 丙基]-4-硝基苯甲醯胺,N-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]-N - [3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]甲基-胺基]丙基]-4- 硝 基苯甲醯胺,4-胺基-N-(3,4-二甲氧基苯基)-N-[3-[[2-( 3,4-二甲氧基苯基)乙基]甲基-胺基]丙基]苯甲醯胺, N-[ -[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]甲基胺基]丙基]-N-[3,4- 双(1-甲基乙氧基)苯基]-4-硝基苯甲醯胺,N-(3,4-二甲 氧基苯基)-N-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基(1-甲基 乙 基)胺基]丙基]-4-硝基苯甲醯胺,N-(3,4-二乙氧基苯 基) -N-[3-[[2-(3,4-二乙氧基苯基)乙基]甲基-胺基]丙基]-4 -硝基苯碳醯胺,N-(3,4-二甲氧基苯基)-N-[3-[[2-(3,4- 二甲氧苯基)乙基]胺基]丙基]-4-硝基苯甲醯胺,N-(4- 羟 基-3-甲氧基苯基)-N-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]- 甲基胺基]丙基]-4-硝基苯甲醯胺,和N-(3,4-二甲氧基 苯 基)-N-[3-[[2-(3,4-二甲氧基苯基)乙基]甲基胺基]丙基 ] -4-啶碳醯胺;或其药学上可接受的盐类,及/或其 药 学上可接受之溶剂化物。11.如申请专利范围第1项 之组成物,其中式(I)化合物, 或其药学上可接受的盐类,及/或其药学上可接受 之水合 物是为单位剂量的型式。