| 摘要 |
提供了基质金属蛋白酶抑制化合物,其药用组合物以及用此化合物治疗疾病的方法。本发明的化合物具有通式(Ⅰ),其中R<SUP>15</SUP>选自:HOCH<SUB>2</SUB>,MeOCH<SUB>2</SUB>,(n－Pr)<SUB>2</SUB>NCH<SUB>2</SUB>,CH<SUB>3</SUB>CO<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>,EtOCO<SUB>2</SUB>CH<SUB>2</SUB>,HO(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>,CH<SUB>3</SUB>CO<SUB>2</SUB>(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>,HO<SUB>2</SUB>C(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>2</SUB>,OHC(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>3</SUB>,HO(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>4</SUB>,Ph,3－HO－Ph,和PhCH<SUB>2</SUB>OCH<SUB>2</SUB>;而R<SUP>16</SUP>是(a)或(b)。这些化合物用于抑制基质金属蛋白酶并因此消除MMP's导致的疾病,如骨关节炎,类风湿性关节炎,脓毒性关节炎,牙周疾病,角膜溃疡,蛋白尿,动脉瘤的主动脉疾病,营养不良表皮松解疱,导致炎症反应的病症,由MMP活性介导的骨质减少,颞下颌骨关节疾病,或神经系统的脱髓鞘疾病;创伤型关节损伤引起的肿瘤转移或变性的软骨损失;由动脉粥样硬化斑破裂引起的冠状动脉血栓形成。本发明也提供了治疗这些疾病的药用组合物和方法。 |
| 主权项 |
1．基质金属蛋白酶抑制化合物，具有通式：<img file="A9719645600021.GIF" wi="667" he="158" />其中R<sup>15</sup>选自：HOCH<sub>2</sub>,MeOCH<sub>2</sub>,(n-Pr)<sub>2</sub>NCH<sub>2</sub>,CH,CO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>.EtOCO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>,HO(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>,CH<sub>3</sub>CO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>,HO<sub>2</sub>C(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>,OHC(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>,HO(CH<sub>2</sub>)<sub>4</sub>,Ph.3-HO-Ph.和PhCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>；和R<sup>16</sup>选自：<img file="A9719645600022.GIF" wi="708" he="199" /> |
