发明名称 |
为环氧合酶-2选择性抑制剂的取代的吡啶类化合物 |
摘要 |
本发明包括式(Ⅰ)的新化合物以及治疗COX-2介导的疾病的方法,该方法包括给予需要此治疗的病人以非—毒性治疗有效量的式(Ⅰ)化合物。本发明也包括部分含有式(Ⅰ)化合物的治疗COX-2介导的疾病的药用组合物。 |
申请公布号 |
CN1225085A |
申请公布日期 |
1999.08.04 |
申请号 |
CN97196377.0 |
申请日期 |
1997.07.08 |
申请人 |
麦克弗罗斯特(加拿大)有限公司 |
发明人 |
D·杜贝;R·福廷;R·弗里森;王召印;J·Y·戈捷 |
分类号 |
C07D213/34;A61K31/44 |
主分类号 |
C07D213/34 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
吴大建 |
主权项 |
1.式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="A9719637700021.GIF" wi="545" he="378" />其中:R<sup>1</sup>选自(a)CH<sub>3</sub>,(b)NH<sub>2</sub>,(c)NHC(O)CF<sub>3</sub>,(d)NHCH<sub>3</sub>;Ar为一、二或三取代苯基或吡啶基(或其N-氧化物),其中所述取代基选自(a)氢,(b)卤素,(c)C<sub>1-6</sub>烷氧基,(d)C<sub>1-6</sub>烷硫基,(e)CN,(f)C<sub>1-6</sub>烷基,(g)C<sub>1-6</sub>氟代烷基,(h)N<sub>3</sub>,(i)-CO<sub>2</sub>R<sup>3</sup>,(j)羟基,(k)-C(R<sup>4</sup>)(R<sup>5</sup>)-OH,(l)-C<sub>1-6</sub>烷基CO<sub>2</sub>-R<sup>6</sup>,(m)C<sub>1-6</sub>氟代烷氧基;R<sup>2</sup>选自(a)卤素,(b)C<sub>1-6</sub>烷氧基,(c)C<sub>1-6</sub>烷硫基,(d)CN,(e)C<sub>1-6</sub>烷基,(f)C<sub>1-6</sub>氟代烷基,(g)N<sub>3</sub>,(h)-CO<sub>2</sub>R<sup>7</sup>,(i)羟基,(j)-C(R<sup>8</sup>)(R<sup>9</sup>)-OH,(k)-C<sub>1-6</sub>烷基CO<sub>2</sub>-R<sup>10</sup>,(l)C<sub>1-6</sub>氟代烷氧基;(m)NO<sub>2</sub>,(n)NR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>,(o)NHCOR<sup>13</sup>R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>、R<sup>9</sup>、R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>、R<sup>12</sup>、R<sup>13</sup>各自独立选自(a)氢,和(b)C<sub>1-6</sub>烷基,或R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>或R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>与它们所连接的原子一起形成3、4、5、6或7元饱和的单环。 |
地址 |
加拿大魁北克省 |