作为神经活性剂的吡咯并苯并氮杂衍生物

摘要

本发明涉及式Ⅰ的吡咯并苯并氮杂衍生物、含有它们的药用组合物以及用它们治疗神经性疾病的方法,其中:X为O或S;R¹、R²、R³和R⁴独立为氢、全氟低级烷基、卤素、硝基或氰基;及C与其所连接的碳原子一起形成5元芳杂环。

主权项

1．式Ⅰ化合物或其药学上可接受的碱性化合物的酸加成盐或其药学上可接受的酸性化合物的碱加成盐：其中：X为O或S；R¹、R²、R³和R⁴独立为氢、全氟低级烷基、卤素、硝基或氰基；和C与其所连接的碳原子一起形成选自下列的5元芳杂环或其互变异构体：和其中R为氰基、-C(O)OR⁵(其中R⁵为氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基低级烷基、苯基、苯基低级烷基、苯基低级炔基、低级烷硫基低级烷基、卤代低级烷基、三氟甲基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、羟基低级烷基、低级烷基氨基、环烷基氨基或苯基低级烷基氨基)、-C(O)NR⁶R⁷(其中R⁶和R⁷独立为氢、苯基、苯基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、羟基低级烷基、低级烷基、低级烷氧基、羟基或环烷基，或R⁶和R⁷与它们所连接的氮原子一起形成选自下列的5元或6元非芳族杂环：吗啉基、哌啶基、哌嗪基、吡咯烷基和硫代吗啉基)、甲酰基、苯基羰基、苯基、低级烷基羰基、全氟低级烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、羧基低级烷基或苯基低级烷基羰基；其中所述苯基、苯基低级烷基、苯基低级炔基、苯基低级烷基氨基、苯基羰基或苯基低级烷基羰基可任选在其苯基上被一至三个相同或不同的选自下列的取代基取代：低级烷基、低级烷氧基、卤素、羟基和三氟甲基；前提为当C与其所连接的碳原子一起形成三唑环时，至少R¹、R²、R³或R⁴之一必须不为氢。