低毒性药物类脂制剂

摘要

本发明对与有毒的疏水性药物如多烯抗菌素两性霉素Ｂ结合的非脂质体的类脂化合物的方法和组合物作了介绍。类脂组份最好是磷脂—二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱（ＤＭＰＣ）和二肉豆蔻酰磷脂酰甘油（ＤＭＰＧ）（约７∶３摩尔比）的混合物。该类脂配合物含有一种生物活性剂，并且可用许多方法制备。与药物的游离形式相比，具有基本相等或较大效力以及降低的药物毒性。还公开了新的脂质体装填方法。

主权项

1．一种制备包含药物-类脂配合物的组合物的方法，所述药物-类脂配合物包含疏水性药物和至少一种类脂，所述方法包含下述步骤：使药物和类脂在适宜溶剂中进行混合，以便得到药物-类脂配合物，其中药物-类脂配合物基本上不含脂质体，所述类脂包含磷脂或饱和脂肪酸，并且在该配合物中的药物浓度为6-50mol％。