| 主权项 |
1.一种式(I)的化合物,其中符号具有下列的定义:R1. R2.R3为氢或(C1-C5)-烷基;R4.R5为氢或卤素;n为1至 6的整数;R6为氢;R7为氢、苯基-(C2-C6)-烷醯基、苯基 -(C3-C6)-烯醯基、(C1-C3)-烷氧基-苯基-(C3-C6)-烯醯 基、胺基-苯基-(C3-C6)-烯醯基、(C1-C5)-烷胺甲醯基 或 苯基-(C3-C8)-环烷羰基;及其生理上可耐受的盐类。 2.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中的符 号具 有下列之定义:R1.R2.R3为相同或不同的 1.氢, 2.(C1-C3)-烷基,R4.R5为卤素;R6为氢。3.根据申请专利 范围第1或2项之式(I)化合物,其中:R7 为 1.氢,或 2.醯基。4.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物, 其中的符号具 有下列之定义:R1.R2.R3为相同或不同的 1.氢, 2.甲基、乙基、丙基;R4.R5为氯;n为1至4的整数;R6 为氢;R7为 1.氢, 2.(C1-C5)-烷胺羰基, 3.苯基-(C3-C7)-环烷羰基, 4.反式-桂皮酸残基,其苯环被至多2个相同或不同 的下列 基团取代a)(C1-C3)-烷基b)胺基,及c)(C1-C3)-烷氧基。5. 一种制备根据申请专利范围第1至4项之式I化合物 之方 法,其中包括:a)使式(II)化合物其中R1.R2及R3相同于 上述之定义,与式(III)化合物其中R4.R5及n相同于上 述 之定义,在金属氢化物例如氢化锂、钾或钠,或硷 金属碳 酸盐类例如碳酸钠、钾或铯存在下,在惰性溶剂例 如DMF 或DMSO中,在温度为0℃至60℃间反应而得式(IV)化合 物 其中符号及变数相同于上述之定义;b)使式(IV)化合 物在 乙醇中回流,经由解而转化成式(Ia)化合物,其中R 1. R2.R3.R4及n相同于上述之定义;c)必要时,用已知的 方法将式(Ia)化合物醯化及/或烷化,且d)必要时,用 已 知的方法将所得的式(I)化合物转化成其在生理上 可耐受 之盐类。6.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物, 其系用以制备 作为缓激受体拮抗剂之药剂。7.一种用作缓激 受体拮抗剂之医药组合物,其含有至少 一种根据申请专利范围第1项之式(I)化合物。 |
