用作兴奋性氨基酸受体拮抗剂的化合物及其药物组合物

摘要

本发明提供新的适用于作兴奋性氨基酸受体拮抗剂和治疗神经性紊乱的十氢异喹啉化合物。本发明还提供制备十氢异喹啉的合成方法，以及在合成十氢异喹啉中新的中间体。

主权项

1．式Ⅰ化合物或它的药物上可接受的盐其中：R¹是氢、或C₁-C₆烷氧基羰基；R²是氢、C₁-C₆烷基；R³是CO₂H、SO₃H、CONHSO₂R⁸或一个下式的基团W是(CH₂)_n、S、SO、SO₂；Y是CHR⁷、NR⁴、O、S、SO、或SO₂；Z是NR⁶、CHR⁷或CH；或W和Y一起是HC=CH或C≡C，或Y或Z一起是CH=CH或C≡C；R⁴是氢、C₁-C₄烷基、苯基或选自在其羰基上连有H或C₁-C₆烷基的酰基；R⁵是氢、C₁-C₄烷基、CF₃、苯基、羟基、氨基、溴、碘或氯；R⁶是选自在其羰基上连有氢或C₁-C₆烷基的酰基；R⁷独立地是氢、C₁-C₄烷基、苯基或被一个或两个取代基所取代的苯基，所说的取代基选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、C₁-C₆烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₆烷氧基羰基；羧甲基、羟甲基、氨基、氨甲基和三氟甲基；R⁸是C₁-C₄烷基或四唑-5-基；和N是0、1、或2；其条件是当Y是NR⁴、O、S、SO、或SO₂时，W是(CH₂)_n和Z是CHR⁷或CH，另一条件是当W是S、SO、或SO₂时，Y是CHR⁷，Z是CHR⁷或CH，或Y和Z一起是HC=CH或C≡C；再一条件是当W和Z是CH₂时，Y不是S；再一条件是当W和Y一起是HC=CH或C≡C时，Z是CHR⁷。