含苯并咪唑化合物之经直肠投与之组成物

摘要

本发明系关于一种由具抗溃疡活性之苯并咪唑化合物以及C6-2O脂肪酸等两种成份在供直肠投与之基剂中互相混合而成之供直肠投与之组成物。本发明之经直肠投与之组成物，对胃肠溃疡之治疗有效，活性成分在其中之稳定度及其吸收非常优异，可保障早期获得有效之血中浓度，及允许控制药物之吸收速率。况且，本发明经直肠投与之组成物，在肠道内会膨胀而与黏膜接触，并在一段长时间内缓缓释出活性成分，以提供高浓度及具高效能之该药物。因此，可在低剂量下获得所需之治疗效果并将副作用减至最低。

主权项

1.一种经直肠投与之组成物,含有组成物总重之0.5至5wt%之具抗溃疡活性之苯并咪唑化合物及组成物总重之0.5至30wt%之6至20个碳原子之脂肪酸盐,两者在经直肠投与之基剂中混合而成;其中苯并咪唑化合物以下述化学式表示:式中R1,R3及R4可相同或不同,为氢,或C1-4烷基或C1-4烷氧基,R2为可随意被卤素或C1-4烷氧基取代之C1-4烷基,且n为0或1;或其盐。2.如申请专利范围第1项之组成物,其中脂肪酸为8至16个碳原子之饱和脂肪酸或12至18个碳原子之不饱和脂肪酸。3.如申请专利范围第1项之组成物,其中6至20个碳原子之脂肪酸盐为6至20个碳原子脂肪酸硷金属或铵盐。4.如申请专利范围第3项之组成物,其中硷金属盐为钠盐。5.如申请专利范围第1项之组成物,其中苯并咪唑化合物与脂肪酸盐之掺合混合物分散于0.1至90重量%之黏膜-黏着基质中。6.如申请专利范围第5项之组成物,其中黏膜-黏着基质含有脂肪酸聚甘油酯及与水接触时可增加黏度之黏稠剂。7.如申请专利范围第5项之组成物,其中黏稠剂为丙烯酸聚合物或其盐。8.如申请专利范围第1项之组成物,式中R1为C1-3烷基,R2为可被卤原子或C1-4烷氧基随意取代之C1-4烷基,且R3及R4两者为氢原子。9.如申请专利范围第1项之组成物,其中苯并咪唑化合物为2-[2-[3-甲基-4-(2,2,2-三氟乙氧基)啶基]甲基亚磺醯基]苯并咪唑。10.如申请专利范围第1项之组成物,其中苯并咪唑化合物为2-[2-[3-甲基-4-(2,2,3,3-四氟丙氧基)啶基]甲硫基]苯并咪唑。11.如申请专利范围第1项之组成物,其中苯并咪唑化合物为2-[2-(3,5-二甲基-4-甲氧啶基)甲基亚磺醯基]-5-甲氧基-1H-苯并咪唑。12.如申请专利范围第1项之组成物,其中之苯并咪唑化合物为2-[2-[4-(3-甲氧丙氧基)-3-甲啶基]甲基亚磺醯基]-1H-苯并咪唑之钠盐。13.如申请专利范围第1项之组成物,其中苯并咪唑化合物为2-[2-(3,4-二甲氧啶基)甲基亚磺醯基]-5-二氟甲氧基-1H-苯并咪唑。14.如申请专利范围第1项之组成物,系用以治疗或预防消化道疾病。15.如申请专利范围第14项之组成物,其中该疾病为溃疡。16.如申请专利范围第15项之组成物,其中该溃疡为胃肠溃疡。