发明名称 3–(1– 基)–1,2–苯并异 唑之制法及此法所用之中间物
摘要 本发明有关一种制备3-(1-基)-1,2-苯并异唑或其医药上可接受之盐之方法,并有关此法中所用之新颖中间物。3-(1-基)-1,2-苯并异唑为用于制备吉皮瑞西酮(ziprasidone)之关键中间物。
申请公布号 TW358807 申请公布日期 1999.05.21
申请号 TW085112576 申请日期 1996.10.15
申请人 辉瑞股份有限公司 发明人 史丹利.沃尼史基
分类号 C07D275/04 主分类号 C07D275/04
代理机构 代理人 林志刚 台北巿南京东路二段一二五号七楼
主权项 1.一种下式之化合物其中R1为2.一种制备下式化合物之方法其包括使下式化合物其中R1为与于由约80℃至约170℃之温度下反应。3.如申请专利范围第2项之方法,其中R1为4.如申请专利范围第3项之方法,其中该相对于式II化合物用量之用量为约2莫耳当量至约15莫耳当量。5.如申请专利范围第4项之方法,其中该相对于式II化合物用量之用量为约10莫耳当量。6.如申请专利范围第5项之方法,其中该式II化合物与之反应系于选自异丙醇,啶和第三丁醇之澄清剂的存在下进行。7.如申请专利范围第6项之方法,其中该澄清剂系为异丙醇。8.如申请专利范围第7项之方法,其中该澄清剂异丙醇相对于式II化合物重量之用量为1.2份体积。9.如申请专利范围第2项之方法,其中该式II化合物其中R1为与之反应系于硫醇氧化剂存在下进行,其中该硫醇氧化剂系二甲基亚。10.如申请专利范围第9项之方法,其中该式II化合物与和硫醇氧化剂之反应系于选自异丙醇、啶和第三丁醇之澄清剂的存在下进行。11.如申请专利范围第10项之方法,其中R1为12.如申请专利范围第10项之方法,其中该澄清剂系为异丙醇。13.如申请专利范围第12项之方法,其中该硫醇氧化剂系为二甲基亚。14.如申请专利范围第13项之方法,其中该硫醇氧化剂二甲基亚相对于式II化合物之用量为2-4莫耳当量。15.如申请专利范围第14项之方法,其中该澄清剂异丙醇相对于式II化合物重量之用量为1.2份体积。
地址 美国