| 主权项 |
1.一种如下所示式(1)之唑衍生物或其盐,[式中R1 系表 示苯环上可以具有1-3个C1-C6烷氧基做为取代基之 苯基 ;R2系表示可以具有C1-C6烷氧羰基或羧基做为取代 基之 啶羰基;基团:(在此R3系表示羧基、C1-C6烷氧羰基 、 羟基取代之C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三C1-C6烷基取 代 之矽烷氧基、羟基或氢原子;R4系表示氢原子、C2-C 6烯 基或C1-C6烷基;R5系表示可具有C1-C6烷基做为取代基 之 胺基C1-C6烷氧取代之C1-C6烷基,可具有C1-C6烷基做为 取代基之胺基C1-C6烷氧基,具有四氢喃氧基或羟 基之 C1-C6烷氧基,苯环上可具有C1-C6烷基做为取代基的 苯磺 醯氧基取代之C1-C6烷氧基、羟磺醯基,可具有C1-C6 烷基 做为取代基之胺基C2-C6烷醯氧基取代之C1-C6烷基、 C2- C6炔氧基(但R3为氢原子,羟基或C1-6烷氧基,R4系表示 氢原子或C1-6烷基时,R3及R4系同时为氢原子,R5不可 为 具有C1-6烷基之取代基的胺基C1-6烷氧基),-(CO)l-NHR6 基[l系表示0或1,R6系表示羟基、苯C1-C6烷基、羧基 取 代C1-C6烷基,胺基,可具有苯甲醯基之胺硫羰基,甲 基,如下基团:(R7系表示C1-C6烷硫基或吗福-C1-C6烷 胺基),或苯C1-C6烷氧羰基取代之C1-C6烷基],胺硫羰 基 ,如下式之基团(R8系表示羟亚胺基、C1-C6烷硫基、 基 、C1-C6烷氧基、可具有C1-C6烷基之六氢基、吗 福 基或吗福基C1-C6烷胺基)、1,2,3,4-四唑基,或可具 有 酮基之1,3,4-氧杂二唑基(但R3及R4同时为氢原子,R5 为- NHR6时,R6不为氨基硫羰基);又,啶环上可以带有1- 3个下列基团做为取代基:氧杂丙环基、C1-C6烷醯氧 C1- C6烷基、可具有C1-C6烷氧羰基或氰基做为取代基之 C1-C6 烷基、卤素原子、C1-C6烷氧基、及-(A)l-NR9R10基[A表 示具有羟基做为取代基的C1-C6伸烷基或-CO基;l系与 上 述相同;若l为1而A为-CO基时,R9为氢原子或C1-C6烷基 ,R10为羟基、咯烷基C1-C6烷基,或可具有C1-C6烷基 或苯基C1-C6烷氧羰基,作为取代基之氨基取代的C1-C 6烷 基,l为1而A为羟基取代的C1-C6伸烷基、或l为0时,R9 及 R10可为相同或不同表示之氢原子、C1-C6烷基、或 可具有 C1-C6烷基或苯基C1-C6烷氧羰基做为取代基之胺基取 代的 C1-C6烷基,又此R9及R10还可以与其所接之氮原子一 起, 直接或可藉由或不藉由氮原子或氧原子互相结合 而形成, 以选自咯啶基,六氢基,吗基或1,2,4-三唑 基所 成群之杂环表示亦可、该杂环可以有C1-C6烷基或 羧基取 代],甲基、胺基硫羰基及如下式基团(R8a系表示 羟胺 基或C1-C6烷硫基)。2.如申请专利范围第1项之唑 衍生物或其盐,其中R2为 可具有C1-C6烷氧羰基或羧基做为取代基之啶羰 基。3.如申请专利范围第1项之唑衍生物或其盐, 其中R2为 如下式基团(其中R3,R4及R5系如申请专利范围第1项 所述 )。4.如申请专利范围第3项之唑衍生物或其盐, 其中R3为 氢原子或羟基。5.如申请专利范围第3项之唑衍 生物或其盐,其中R3为 羧基、C1-C6烷氧羰基、羟基取代C1-C6烷基、C1-C6烷 氧 基,或三C1-C6烷基取代矽烷氧基。6.如申请专利范 围第4项之唑衍生物或其盐,其中R4为 氢原子。7.如申请专利范围第4项之唑衍生物或 其盐,其中R4为 C2-C6烯基或C1-C6烷基。8.如申请专利范围第6项或第 7项之唑衍生物或其盐,其 中R5为基-(CO)-NHR6(R6系如申请专利范围第1项所述) 或1 ,2,3,4-四唑基。9.如申请专利范围第6项或第7项之 唑衍生物或其盐,其 中R5为可具有C1-C6烷基做为取代基之胺基C1-C6烷氧 取代 C1-C6烷基,可具有C1-C6烷基做为取代基之胺基C1-C6烷 氧基,具有四氢喃氧基或羟基之C1-C6烷氧基,苯环 上 可具有C1-C6烷基做为取代基的苯磺醯氧基取代C1-C6 烷氧 基、羟磺醯基,可具有C1-C6烷基做为取代基之胺基C 2-C6 烷醯氧取代C1-C6烷基、C2-C6炔氧基,胺硫羰基、如 下式 之基团(R8系如申请专利范围第1项所述),或可具有 酮基 之1,3,4-氧杂二唑基。10.如申请专利范围第1项之 唑衍生物或其盐,其中R2为 啶基、且环上具有1-3个选自胺硫羰基及如下式 之基团 :(R8a系如申请专利范围第1项所述)所成群之基做为 取代 基。11.如申请专利范围第1项之唑衍生物或其盐 ,其中R2为 啶基、且环上具有1-3个选自下列基团之基做为 取代基 :氧杂丙环基、C1-C6烷醯氧C1-C6烷基、可具有C1-C6烷 氧羰基或氰基做为取代基之C1-C6烷基、卤素原子 、C1-C6 烷氧基,及-(A)-NR9R10基(A表示具有羟基做为取代基 的 C1-C6伸烷基或-CO基、l系与申请专利范围第1项的定 义相 同、若l为1而A为-CO基时,R9为氢原子或C1-C6烷基,R10 为羟基、咯烷基C1-C6烷基,或可具有C1-C6烷基或 苯基 C1-C6烷氧羰基,作为取代基之氨基取代的C1-C6烷基,l 为1而A为羟基且取代的C1-C6伸烷基、或l为0时,R9及R 10 可为相同或不同表示氢原子、C1-C6烷基、或可具 有C1-C6 烷基或苯基C1-C6烷氧羰基做为取代基之胺基取代C1 -C6烷 基,又此R9及R10还可以与其所接氮原子一起,直接或 藉 由氮原子或氧原子互相结合而形成,以选自咯啶 基,六 氢基,吗基或1,2,4-三唑基所成群之杂环表示 亦可 、该杂环可以有C1-C6烷基或羧基取代),甲基。12. 如申请专利范围第1项之唑衍生物或其盐,其中 该 唑衍生物为2-羟基-5-[2-(3,4-二乙氧苯基)唑-4-基] 苯 羰氧酸。13.如申请专利范围第1项之唑衍生物 或其盐,其中该 唑衍生物为2-(3,4-二乙氧苯基)-4-[4-羟基-3-(1,2,3,4- 四唑-5-基)苯基]唑。14.如申请专利范围第1项之 唑衍生物或其盐,其中该 唑衍生物为2-(3,4-二乙氧苯基)-4-(4-羟基-3-甲醯 苯 基)唑。15.如申请专利范围第1项之唑衍生物 或其盐,其中该 唑衍生物为2-(3,4-二乙氧苯基)-4-(6-羧硫醯胺-2- 啶) 唑。16.如申请专利范围第1项之唑衍生物或其 盐,其中该 唑衍生物为2-(3,4-二乙氧苯基)-4-[6-1-亚胺基-1-甲硫 甲基)-2-啶基)唑。17.如申请专利范围第1项之 唑衍生物或其盐,其中该 唑衍生物为2-(3,4-二乙氧苯基)-4-[6-(N'-羟甲基)-2- 啶基]唑。18.一种如申请专利范围第1项式(1) 所示唑衍生物或其 盐之制造方法,(式中R1及R2系如申请专利范围第1项 所述 )其特征为使式(2)(式中R2系如申请专利范围第1项 所述、 Y系表示卤素原子),所示化合物(2)与式(3)(式中R1系 如 申请专利范围第1项所述)所示化合物(3)在适当溶 媒中, 于室温-150℃反应予以制造。19.一种如申请专利范 围第1项式(1)所示唑衍生物或其 盐之制造方法,(式中,R1及R2系如申请专利范围第1 项所 述)其特征为在无溶剂或适当之溶剂中使式(6)所示 化合物 (6)与2,4-双(4-甲氧苯基)-1,3-二硫-2,4-二磷丁环-2,4 -二硫醚(Lawes-son's Reagent),或五硫化磷等硫化剂在 50-300℃反应以制得。20.一种用作活性氧抑制剂之 医药组成物,其特征为含有 如申请专利范围第1项之式(1)所示唑衍生物为有 效成份 (式中R1及R2系如申请专利范围第1项所述)。21.如申 请专利范围第1项之唑衍生物或其盐,其中唑 衍生物为2-(3,4-二乙氧苯基)-4-[6-(1,2,3,4-四唑-5-基 )-2-啶基]唑者。 |
