4－苯胺基喹唑啉衍生物

摘要

本发明涉及式(Ⅰ)喹唑啉衍生物及其盐(其中R¹代表氢或甲氧基;R²代表甲氧基,乙氧基,2－甲氧基乙氧基,3－甲氧基丙氧基,2－乙氧基乙氧基,三氟甲氧基,2,2,2－三氟乙氧基,2－羟基乙氧基,3－羟基丙氧基,2－(N,N－二甲基氨基)乙氧基,3－(N,N－二甲氨基)丙氧基,2－吗啉代乙氧基,3－吗啉代丙氧基,4－吗啉代丁氧基,2－哌啶子基乙氧基,3－哌啶子基丙氧基,4－哌啶子基丁氧基,2－(哌嗪－1－基)乙氧基,3－(哌嗪－1－基)丙氧基,4－(哌嗪－1－基)丁氧基,2－(4－甲基哌嗪－1－基)乙氧基,3－(4－甲基哌嗪－1－基)丙氧基或4－(4－甲基哌嗪－1－基)丁氧基;载有(R³)₂的苯基选自:2－氟－5－羟基苯基,4－溴－2－氟苯基,2,4－二氟苯基,4－氯－2－氟苯基,2－氟－4－甲基苯基,2－氟－4－甲氧基苯基,4－溴－3－羟基苯基,4－氟－3－羟基苯基,4－氯－3－羟基苯基,3－羟基－4－甲基苯基,3－羟基－4－甲氧基苯基和4－氰基－2－氟苯基),它们的制备方法和含有式(Ⅰ)化合物或其可药用盐作为活性成分的药物组合物。式(Ⅰ)化合物及其可药用盐能抑制VEGF作用,这一性质对包括癌症或类风湿性关节炎在内的各种病态的治疗非常有价值。

主权项

1．式Ⅰ喹唑啉衍生物及其盐：(其中：R¹代表氢或甲氧基；R²代表甲氧基，乙氧基，2-甲氧基乙氧基，3-甲氧基丙氧基，2-乙氧基乙氧基，三氟甲氧基，2,2,2-三氟乙氧基，2-羟基乙氧基，3-羟基丙氧基，2-(N,N-二甲基氨基)乙氧基，3-(N,N-二甲氨基)丙氧基，2-吗啉代乙氧基，3-吗啉代丙氧基，4-吗啉代丁氧基，2-哌啶子基乙氧基，3-哌啶子基丙氧基，4-哌啶子基丁氧基，2-(哌嗪-1-基)乙氧基，3-(哌嗪-1-基)丙氧基，4-(哌嗪-1-基)丁氧基，2-(4-甲基哌嗪-1-基)乙氧基，3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙氧基或4-(4-甲基哌嗪-1-基)丁氧基；载有(R³)₂的苯基选自：2-氟-5-羟基苯基，4-溴-2-氟苯基，2,4-二氟苯基，4-氯-2-氟苯基，2-氟-4-甲基苯基，2-氟-4-甲氧基苯基，4-溴-3-羟基苯基，4-氟-3-羟基苯基，4-氯-3-羟基苯基，3-羟基-4-甲基苯基，3-羟基-4-甲氧基苯基和4-氰基-2-氟苯基)。