喜树碱衍生物及其作为抗肿瘤剂的应用,申请号CN97192493.7-传众专利搜索

发明名称	喜树碱衍生物及其作为抗肿瘤剂的应用
摘要	式(Ⅰ)化合物其中R<SUB>1</SUB>是－CN、－CH(CN)－R<SUB>4</SUB>、－CH=C(CN)－R<SUB>4</SUB>、－CH<SUB>2</SUB>－CH(CN)－R<SUB>4</SUB>、－C(=NOH)－NH<SUB>2</SUB>、－C(=NH)－NH<SUB>2</SUB>、－CH=C(NO<SUB>2</SUB>)－R<SUB>4</SUB>、－CH(CN)－R<SUB>5</SUB>、－CH(CH<SUB>2</SUB>NO<SUB>2</SUB>)－R<SUB>5</SUB>;5－四唑基、2－(4,5－二氢噁唑基)、1,2,4－噁二唑啉－3－基－5－酮;R<SUB>2</SUB>是氢;R<SUB>3</SUB>是氢、OR<SUB>6</SUB>;R<SUB>4</SUB>是氢、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>直链或支链烷基、CN、COOR<SUB>7</SUB>;R<SUB>5</SUB>是氢、OR<SUB>8</SUB>;R<SUB>6</SUB>是氢、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>直链或支链烷基、(C<SUB>6</SUB>－C<SUB>12</SUB>)芳基(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基(C<SUB>6</SUB>－C<SUB>12</SUB>)芳基、(C<SUB>6</SUB>－C<SUB>12</SUB>)芳基(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>4</SUB>)酰基、(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>4</SUB>)酰基、氨基(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、氨基(C<SUB>2</SUB>－C<SUB>4</SUB>)酰基、糖基;R<SUB>7</SUB>是氢、C<SUB>1</SUB>－C<SUB>6</SUB>直链或支链烷基、(C<SUB>6</SUB>－C<SUB>12</SUB>)芳基(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基(C<SUB>6</SUB>－C<SUB>12</SUB>)芳基;R<SUB>8</SUB>具有与R<SUB>6</SUB>一样的含意,独立于后者;这些化合物具有作为拓扑异构酶Ⅰ抑制剂的活性且可以用作抗肿瘤药剂。
申请公布号	CN1211987A	申请公布日期	1999.03.24
申请号	CN97192493.7	申请日期	1997.02.19
申请人	研究和治疗肿瘤国家研究所	发明人	L·默里尼;S·潘科;F·尊尼诺
分类号	C07D491/22;A61K31/435;//(C07D491/22,311:00,221:00,221:00,209:00)	主分类号	C07D491/22
代理机构	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所	代理人	郭建新
主权项	1．式(Ⅰ)化合物<img file="A9719249300021.GIF" wi="627" he="451" />其中 R<sup>1</sup>是-CN、-CH(CN)-R<sub>4</sub>、-CH=C(CN)-R<sub>4</sub>、-CH<sub>2</sub>-CH(CN)-R<sub>4</sub>、 -C(=NOH)-NH<sub>2</sub>、-C(=NH)-NH<sub>2</sub>、-CH=C(NO<sub>2</sub>)-R<sub>4</sub>、-CH(CN)-R<sub>5</sub>、 -CH(CH<sub>2</sub>NO<sub>2</sub>)-R<sub>5</sub>；5-四唑基、2-(4,5-二氢噁唑基)、1,2,4-噁二唑啉-3-基 -5-酮； R<sub>2</sub>是氢； R<sub>3</sub>是氢、OR<sub>6</sub>； R<sub>4</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基、CN、COOR<sub>7</sub>； R<sub>5</sub>是氢、OR<sub>8</sub>； R<sub>6</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>- C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>) 酰基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)酰基、氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氨基(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)酰基、糖基； R<sub>7</sub>是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>直链或支链烷基、(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>- C<sub>4</sub>)烷氧基(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(C<sub>6</sub>-C<sub>12</sub>)芳基； R<sub>8</sub>具有与R<sub>6</sub>一样的含意，独立于后者；其N<sub>1</sub>-氧化物、其异构体、非对映异构体、对映体及其混合物，以及其代谢物。
地址	意大利米兰