| 发明名称 | 具有大麻素受体亲合力的3-吡唑甲酰胺衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及下式化合物及其制备方法和含有这些化合物的药物组合物,其中X<SUB>1</SUB>为基团－NR<SUB>1</SUB>R<SUB>2</SUB>或基团－OR<SUB>2</SUB>;g<SUB>2</SUB>、g<SUB>3</SUB>、g<SUB>4</SUB>、g<SUB>5</SUB>、g<SUB>6</SUB>和w<SUB>2</SUB>、w<SUB>3</SUB>、w<SUB>4</SUB>、w<SUB>5</SUB>、w<SUB>6</SUB>相同或不同,各自独立地为氢、卤原子、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基、三氟甲基、硝基或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷硫基,条件是至少一个取代基g<SUB>2</SUB>、g<SUB>3</SUB>、g<SUB>4</SUB>、g<SUB>5</SUB>、g<SUB>6</SUB>和至少一个取代基w<SUB>2</SUB>、w<SUB>3</SUB>、w<SUB>4</SUB>、w<SUB>5</SUB>、w<SUB>6</SUB>不为氢;R<SUB>1</SUB>为氢或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基;R<SUB>2</SUB>为未取代或由选自卤素、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷氧基的取代基一或多取代的非芳族(C<SUB>3</SUB>－C<SUB>15</SUB>)碳环基团;R<SUB>3</SUB>为氢或基团－CH<SUB>2</SUB>R<SUB>6</SUB>;和R<SUB>4</SUB>和R<SUB>5</SUB>各自独立地为氢、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基或三氟甲基;或R<SUB>4</SUB>为氢和R<SUB>5</SUB>和w<SUB>6</SUB>一起构成亚乙基或三亚甲基;和R<SUB>6</SUB>为氢、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基、氟、羟基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷氧基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷硫基、羟基(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷氧基、氰基、(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷基亚硫酰基或(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>5</SUB>)烷基磺酰基,条件是当g<SUB>2</SUB>、g<SUB>3</SUB>、g<SUB>4</SUB>、g<SUB>5</SUB>和/或g<SUB>6</SUB>为(C<SUB>1</SUB>－C<SUB>4</SUB>)烷基时,R<SUB>6</SUB>只为氢。这些化合物具有良好的外周大麻素受体亲合力。 | ||
| 申请公布号 | CN1207731A | 申请公布日期 | 1999.02.10 |
| 申请号 | CN96199643.9 | 申请日期 | 1996.12.06 |
| 申请人 | 萨诺费公司 | 发明人 | F·巴思;P·卡瑟拉斯;J·米兰;D·奥斯特里克;M·里纳尔迪;M·萨兰 |
| 分类号 | C07D231/14;A61K31/415 | 主分类号 | C07D231/14 |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 王杰 |
| 主权项 | 1.下式化合物及其盐，<img file="A9619964300021.GIF" wi="731" he="463" />其中：X<sub>1</sub>为基团-NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>或基团-OR<sub>2</sub>；g<sub>2</sub>、g<sub>3</sub>、g<sub>4</sub>、g<sub>5</sub>、g<sub>6</sub>和w<sub>2</sub>、w<sub>3</sub>、w<sub>4</sub>、w<sub>5</sub>、w<sub>6</sub>相同或不同，各自独立地为氢、卤原子、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、三氟甲基、硝基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基，条件是至少一个取代基g<sub>2</sub>、g<sub>3</sub>、g<sub>4</sub>、g<sub>5</sub>、g<sub>6</sub>和至少一个取代基w<sub>2</sub>、w<sub>3</sub>、w<sub>4</sub>、w<sub>5</sub>、w<sub>6</sub>不为氢；R<sub>1</sub>为氢或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基；R<sub>2</sub>为未取代或由选自卤素、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基的取代基一或多取代的非芳族(C<sub>3</sub>-C<sub>15</sub>)碳环基团；R<sub>3</sub>为氢或基团-CH<sub>2</sub>R<sub>6</sub>；和R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>各自独立地为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或三氟甲基；或R<sub>4</sub>为氢和R<sub>5</sub>和w<sub>6</sub>一起构成亚乙基或三亚甲基；和R<sub>6</sub>为氢，或当g<sub>2</sub>、g<sub>3</sub>、g<sub>4</sub>、g<sub>5</sub>和/或g<sub>6</sub>不为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基时，R<sub>6</sub>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、氟、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷硫基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷氧基、氰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基亚硫酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基磺酰基。 | ||
| 地址 | 法国巴黎 | ||