发明名称 异筳唑衍生物类及其除害组成物
摘要 分子式为CC (I),之化合物及其可能之E/Z异构物,可用作农业化学药剂,尤其可作为杀菌剂和杀虫剂/杀剂,且可以本质上已知之方法制备,其中X、Z、W、R2、R3、R4、R5与n如申请专利范围第1项中所定义者。
申请公布号 TW350757 申请公布日期 1999.01.21
申请号 TW084111081 申请日期 1995.10.20
申请人 诺华公司 发明人 雷内.初而弗绿
分类号 C07C251/48 主分类号 C07C251/48
代理机构 代理人 林镒珠 台北巿长安东路二段一一二号九楼
主权项 1.一种为下式之化合物,其中a)X为CH,Z为氧,W为OR1;或b)X为氮,Z为氧,W为OR1;或c)X为氮,Z为氧、硫或亚(SO),W为NHR1基;而其它取代基具有以下之意义:R1为C1-C4烷基;R2为C1-C4烷基;R3与R4为个别独立之H;n为0,1;R5为卤素、C1-C4烷基、卤素-C1-C4烷基,ER6;E为O,O(C1-C4烷撑);R6为C1-C6烷基、卤素-C1-C6烷基、C2-C6烯基;或单取代之苯基,取代基为卤素-C1-C6烷基;以及所得之其E/Z异构物。2.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物为式Ia化合物其中R1为C1-C4烷基;R2为C1-C4烷基;R3与R4为个别独立之H;n为0,1;R5为卤素、C1-C4烷基、卤素-C1-C4烷基或ER6;E为O,O(C1-C4烷撑);R6为C1-C6烷基、卤素-C1-C6烷基、C2-C6烯基;或单取代之苯基,取代基为卤素-C1-C6烷基。3.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物为式Ib化合物,R1为C1-C4烷基;R2为C1-C4烷基;R3与R4为个别独立之H;n为0,1;R5为卤素、C1-C4烷基、卤素-C1-C4烷基、或ER6;E为O,O(C1-C4烷撑);R6为C1-C6烷基、卤素-C1-C6烷基、C2-C6烯基;或单取代苯基,取代基为卤素-C1-C6烷基。4.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物为式Ic化合物,其中R1为C1-C4烷基;Z为氧、硫或亚;R2为C1-C4烷基R3与R4为个别独立之H;n为0,1;R5为卤素、C1-C4烷基、卤素-C1-C4烷基或ER6;E为O,O(C1-C4烷撑);R6为C1-C6烷基、卤素-C1-C6烷基、C2-C6烯基;或单取代苯基,取代基为卤素-C1-C6烷基。5.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合物为式I或Ia化合物,其中R1为C1-C2烷基,或其可能之E/Z异构物。6.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合物为式I或Ia化合物,其中n为0或1,或其可能之E/Z异构物。7.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合物为式I或Ia化合物,其中E为O,O(C1-C2烷撑),或其可能之E/Z异构物。8.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合物为式I或Ia化合物,其中R1为C1-C2烷基;R2为C1-C2烷基;R3与R4为个别独立之H;n为0,1;R5为卤素、C1-C4烷基、卤素-C1-C4烷基或ER6,E为O,O(C1-C2烷撑);R6为C1-C2烷基、卤素-C1-C2烷基、C3-C4烯基;或单取代苯基,取代基为卤素-C1-C2烷基;或其可能之E/Z异构物。9.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中该化合物为式I或Ia化合物,其中R1为甲基;R2为C1-C2烷基;R3与R4为个别独立之H;n为0或1,R5为氟、氯、C1-C2烷基、卤素-C1-C2烷基或ER6,E为O,或O(亚甲基),且R6为甲基、卤甲基、C2-C3烯基或丙炔基,或单取代基为卤甲基;或其可能之E/Z异构物。10.如申请专利范围第1项之化合物,其选择自下列族群包括:2-[[[(1-1,2-苯异唑-3-基亚乙基)胺基]氧]甲基]--(甲氧基亚甲基)苯基乙酸甲酯,2-[[[(16-甲氧基-1,2-苯异唑-3-基亚乙基)胺基]氧]甲基]--(甲氧基亚甲基)苯基乙酸甲酯,-(甲氧基亚甲基)-2-[[[(1-6-[3-(三氟甲基)基氧]-1,2-苯异唑-3-基亚乙基)胺基]氧]甲基]苯基乙酸甲酯,-(甲氧基亚甲基)-2-[[[1-6-[2-丙烯基氧]-1,2-苯异唑-3-基亚乙基)胺基]氧]甲基]苯基乙酸甲酯,-(甲氧基亚甲基)-2-[[[(1-6-[4-(三氟甲基)基氧]-1,2-苯异唑-3-基亚乙基)胺基]氧]甲基]苯基乙酸甲酯,-(甲氧基亚甲基)-2-[[[(1-6-[2-(三氟甲基)基氧]-1,2-苯异唑-3-基亚乙基)胺基]氧]甲基]苯基乙酸甲酯,2-[[[(1-5-甲氧基-1,2-苯异唑-3-基亚乙基)胺基]氧]甲基]--(甲氧基亚甲基)苯基乙酸甲酯,,及2-[[[(1-6-[1,1,2,3,3-六氯丙氧基]-1,2-苯异唑-3-基亚乙基)胺基]氧]甲基]--(甲氧基亚甲基)苯基乙酸甲酯之两个E/Z异构物。11.一种制备根据申请专利范围第1项之式I化合物或其可能E/Z异构物之方法,包含于温度20℃至120℃之范围内使下式之化合物,与羟基胺氯化氢反应,其中R2,R5与n如式I中所定义,并使获得之中间产物于硷存在下与下式之化合物反应,其中之X、Z、W、R3与R4如申请专利范围第1项中所定义,而Y为卤素,且若有喜好,可将所得之式I化合物转化成另一种式I之衍生或其E/Z异构物。12.一种除害组成物,其包含至少一种有效除害量之如申请专利范围第1项之式I化合物,或其可能之E/Z异构物,以及至少一种佐剂。13.如申请专利范围第12项之组成物,其中该有害物系植物病原性微生物。14.如申请专利范围第12项之组成物,其中该有害物系昆虫及/或。15.一种申请专利范围第12项之组成物之制备方法,包括密切地混合及/或研磨该活性成分以及至少一种佐剂。16.一种控制有害物之方法,包括施用申请专利范围第12项之组成物。17.如申请专利范围第16项之方法,其中该有害物系植物病原性微生物。18.如申请专利范围第16项之方法,其中该有害物系昆虫及/或。19.一种控制有害物之方法,包括将一有效除害量之如申请专利范围第1项之化合物施用于有害物或易遭大量感染部位。20.如申请专利范围第19项之方法,其中所施用之化合物系如申请专利范围第2项之化合物。21.如申请专利范围第19项之方法,其中该易遭大量感染之部位系繁殖材料。
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