用于制备二苯基哌嗪－烟酸酯化合物及其盐的中间体化合物的制备方法

摘要

本发明涉及将2－氯烟酸与一种醇类化合物反应以制备如下所示的式(Ⅵ)化合物的一罐法。式中Y和的定义如说明书中所述,本发明的一罐法所制备的式(Ⅵ)化合物是用于制备可用于治疗中枢神经系统疾病如精神病,抑郁症,焦虑,老年性痴呆,阿尔茨海默病,厌食症和滥用药物疾病等的本发明的另一化合物(2－(4－(4,4－二(4－氟苯基)丁基)－1－哌嗪基)3－吡啶羧酸酯的中间化合物。

主权项

1．制备如下所示的式(VI)化合物的一罐法：式中：Y为离去基团，例如卤素；R选自C1-C8烷基，C5-C10环烷基或被C1-C5烷基取代的环烷基或选自下式的基团：式中：G为碳或氮；m为0-7；其中R1，R2和R3可相同或不同并选自氢、卤素、具有1到3个碳原子的烷基、C1-C4烷氧基羰基、氰基，硝基或C1-C3烷基酰氨基，该方法包括在合适的Lewis酸催化下，在合适的溶剂中将2-氯烟酸与如下所示的式(VIII)化合物反应，R-O-H 　　　　　　　　VIII式中R的定义如上所述并且该方法在一罐中完成。