| 摘要 |
La presente invención se refiere a compuestos de ciclohexan-1-ol, 4,4- disustituidos de fórmula (I), y composiciones farmacéuticas que incluyen dichoscompuestos de aplicación en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y alérgicas comoinhibidores de la producción del Factor de Necrosis tumorales(FNT). En dicha fórmula los valores de R1 es -(CR4R5)n C(O) O (CR4R5)m, R6, (CR4R5)nC(O)NR4(CR4R5)m R6, ó-(CR4R5)nO(CR4R5)mR6, ó (CR4R5)rR6 en donde laporción alquilo no substituido o substituido con uno o más halógeno; m es 0 a 2; n es 0 a 4; r es 0 a 6; R4 y R5 son independientemente seleccionados H óC 1-2 alquilo;R6 es H, metil, hidroxilo, arilo, arilo halo substituido, ariloxi C1-3alquilo, ariloxi, alquilC1-3 halo, substituido, indanil, indenil, CZ 11policicloalquil, tetrahidrofuranil, furanil, tetrahidropiranil, piranil, tetrahidrotienil, tetrahidrotiopiranil, tiopiranil, C3-6 cicloalquil, o uncicloalquil C4-6 conteniendo una o dos uniones no saturadas, en dondela porción cicloalquil o heterociclican es no substituido o substituido por 1 a 3grupos metilo, un grupo etilo, o un grupo hidroxilo; proveyendo que: a) cuando R6 es hidroxilo, luego m es 2; o b) cuando R6 es hidroxilo, luego r es 2 a 6; oc)cuando R6 es 2-tetrahidropiranil, 2-tetrahidrotiopiranil,2-tetrahidrofuranil ó 2-tetrahidrotienil, luego m es 1 ó 2;o d) cuando R6 es 2 tetraidropiranil, 2-tetraidrotiopiranil, 2-tetraidrofuranil, ó 2 tetrahidrotienil, luego r es 1 a 6; e)cuando nen 1 y m en 0, luego R6 es distinto que H en (CR4R5)nO(CR4R5)mR6;X es YR2, fluor, NR4R5, o formil amina; Y es O ó S(O)m; m es 0, 1 ó 2; X2 es O ó NR8; X3 es H ó X; X4 es H, R8, OR8, CN,C(O)R8,C(O)OR8,C(O)NR8R8 ó NR8R8;R2 esindependientemente seleccionado de -CH3 ó -CH2CH3 opcionalmente substituido por 1 o más halógenos; s es 0 a 4; W es alquil de 2 a 6 carbonos, alquenil de |
