作为促性腺激素释放激素拮抗剂的噻吩并吡啶衍生物

摘要

本发明具有促性腺激素－释放激素拮抗活性的噻吩并嘧啶衍生物和组合物可以作为预防或治疗几种激素依赖疾病,例如,性激素依赖的癌症(例如前列腺癌,宫颈癌,乳腺癌,垂体腺瘤),良性前列腺肥大,子宫肌瘤,子宫内膜异位,早熟的青春期,经闭,月经前综合征,多囊卵巢综合症和粉刺的预防或治疗剂;有效地作为两性的生育控制剂(例如妊娠控制剂和月经循环控制剂);可以用作男性或女性的避孕剂,作为女性的排卵－诱导剂;可以用作利用其给药停止的回弹作用的不育症治疗剂;并可以在畜牧业领域用于调节动物的动情期周期,和用于改善食用肉的品质或促进动物的生长的药剂;用作鱼的产卵促进剂。

主权项

1.下式化合物：其中R1和R2分别是氢或通过碳原子，氮原子，氧原子或硫原子键连的基团，R3 是非强制性取代的同-或杂-环基团，R4是非强制性取代的杂环基或通过杂原子键连的基团，R5是氢或通过碳原子键连的基团，n是0至3的整数，条件是当R4是四唑基或通过杂原子键连的基团且n是1时，R3不是下式基团：其中R7是非强制性取代的5-7员杂环残基，该杂环残基具有可以构成环的羰基，硫代羰基，非强制性氧化的硫原子或可以转化为它们的基团，D是直接键或在环A和环B之间具有两个或更少原子长度的间隔基，而A和B独立地是非强制性取代的非强制性地含有一个杂原子的芳香烃残基，或非强制性取代的杂环残基，或其盐。