| 发明名称 | 羟基砜及相关化合物的合成 | ||
| 摘要 | 本发明是关于合成羟基砜的改进方法,羟基砜是合成碳酸酐酶抑制剂,尤其是合成dorzolamide的关键中间体。碳酸酐酶在治疗眼内压力升高或青光眼方面,已知是有效的。 | ||
| 申请公布号 | CN1200125A | 申请公布日期 | 1998.11.25 |
| 申请号 | CN96197718.3 | 申请日期 | 1996.08.26 |
| 申请人 | 麦克公司;曾尼卡有限公司 | 发明人 | D·J·马思雷;P·索哈尔;D·慕迪;A·J·布拉克尔 |
| 分类号 | C07D495/04;//(C07D495/04,335∶00,333∶00) | 主分类号 | C07D495/04 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 马崇德;谭明胜 |
| 主权项 | 1.结构式IV化合物的制备方法：<img file="A9619771800021.GIF" wi="261" he="257" />IV其中R是氢，C<sub>1-4</sub>烷基，或C<sub>1-4</sub>烷氧基-C<sub>1-4</sub>烷基，包括将酸酐加入到含有溶剂和化学式I化合物的第一溶液中：<img file="A9619771800022.GIF" wi="343" he="246" />I式中R的定义与上面相同，反应温度维持在约-5℃-50℃，产生含有结构式II化合物的第二溶液：<img file="A9619771800023.GIF" wi="262" he="212" />II其中R定义同上，向第二溶液中加氧化剂，温度保持在约15℃到80℃，得到化合物III，<img file="A9619771800024.GIF" wi="261" he="254" />III其中R定义同上，将化合物III还原，得到化合物IV，并分离出化合物IV。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||