| 发明名称 | 含乙基膦酸酯侧链的稠合含氮杂环衍生物含有它们的药物组合物及其应用 | ||
| 摘要 | 本发明提供用下述通式(Ⅰ)表示的含乙基膦酸酯侧链的稠合的含氮杂环衍生物或者其药用盐。本发明的含乙基膦酸酯侧链的稠合的含氮杂环衍生物，具有优异的抗病毒活性及抗肿瘤活性，而且可以经口服给药。$其中环Ａ和R<SUP>3</SUP>、R<SUP>4</SUP>如说明书中所述。 | ||
| 申请公布号 | CN1040761C | 申请公布日期 | 1998.11.18 |
| 申请号 | CN94109168.6 | 申请日期 | 1994.06.29 |
| 申请人 | 三菱化学株式会社 | 发明人 | 高秀昭;井上直子;姥泽贤;关谷浩一;薮内真吾 |
| 分类号 | C07H21/02;A61K31/715 | 主分类号 | C07H21/02 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 王其灏 |
| 主权项 | 1.用下述通式(I)表示的含乙基膦酸酯侧链的稠合的含氮杂环衍生物或其药用盐<img file="C9410916800021.GIF" wi="1041" he="280" />(1)其中，环A表示<img file="C9410916800022.GIF" wi="229" he="226" />其中，R<sub>1</sub>及R<sub>2</sub>分别独立地表示氢原子、卤原子、羟基、巯基、C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>的芳硫基或氨基；R<sup>3</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基或具有选自氟原子、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基、苯氧基、C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>的苯基烷氧基及C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>酰氧基基团的1个或多个取代基的乙基；R<sup>4</sup>表示具有选自氟原子、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>的烷氧基、苯氧基、C<sub>7</sub>-C<sub>10</sub>的苯基烷氧基及C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>的酰氧基基团的1个或多个取代基的乙基；X、Y及Z分别独立地表示次甲基或氮原子；(2)其中，环A表示<img file="C9410916800031.GIF" wi="221" he="203" />其中，R<sub>1</sub>及R<sub>2</sub>分别独立地表示氢原子或氨基；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>表示三氟乙基；X、Y及Z分别独立地表示次甲基或氮原子；(3)其中，环A表示<img file="C9410916800032.GIF" wi="223" he="205" />其中，R<sub>1</sub>及R<sub>2</sub>表示氨基；R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>表示三氟乙基；X、Y及Z分别独立地表示次甲基或氮原子；(4)其中，环A表示<img file="C9410916800033.GIF" wi="275" he="226" />或<img file="C9410916800034.GIF" wi="396" he="278" />其中，R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>代表三氟乙基；X、Y及Z分别独立地表示次甲基或氮原子。 | ||
| 地址 | 日本东京 | ||