发明名称 抗疟疾药物的制备方法
摘要 本发明涉及制备用作抗疟疾药物的新的中间体和方法以及用在此方法中的新中间体。一个制备式Ⅰ化合物(其中的R<SUP>1</SUP>是C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>独立为氢,卤素,三氟甲基或C<SUB>1-6</SUB>烷氧基;R<SUP>4</SUP>是C<SUB>1-6</SUB>烷基;R<SUP>5</SUP>是氢或C<SUB>1-6</SUB>烷基;而R<SUP>6</SUP>是硝基或氨)的方法,包括:式(Ⅱ)化合物(R<SUP>1</SUP>,R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>如式(Ⅰ)所定义而X是一离去基团)和式(Ⅲ)化合物反应。
申请公布号 CN1199395A 申请公布日期 1998.11.18
申请号 CN96197564.4 申请日期 1996.10.11
申请人 史密斯克莱·比奇曼公司;史密丝克莱恩比彻姆公司 发明人 克莱特斯·O·尤戈沃格布拉姆;詹姆斯·E·福伊
分类号 C07D215/22;A61K31/47;C07D215/40 主分类号 C07D215/22
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 巫肖南
主权项 1.一种制备式(I)化合物的方法<img file="A9619756400021.GIF" wi="426" he="583" />其中:R<sup>1</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立为氢,卤素,三氟甲基或C<sub>1-6</sub>烷氧基;R<sup>4</sup>是C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>5</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>烷基;以及R<sup>6</sup>是硝基或氨基,其包括:式(II)化合物<img file="A9619756400022.GIF" wi="426" he="387" />其中的R<sup>1</sup>,R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>如式(I)所定义而X是一离去基团,和式(III)化合物:<img file="A9619756400023.GIF" wi="360" he="197" />其中的R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>如式(I)所定义,反应以及其后任选·转变该式(I)化合物成另一个式(I)化合物。
地址 英国米德尔塞克斯