具有α2受体亲合活性的咪唑衍生物

摘要

本发明叙述了式Ⅰ的咪唑衍生物,其中n是0或1,R₁是氢或C₁－C₄的烷基,R₂是氢或R₂和R₃一起形成一双键,R₃是氢或C₁－C₄的烷基或R₂和R₃一起形成一双键,R₄是氢、C₁－C₄的烷基、羟基或C₁－C₄的烷氧基,R₅是氢或C₁－C₄的烷基或R₄和R₅一起与它们所连结的碳原子形成一羰基,R₆、R₇和R₈每一个是相同或不同的并且独立地是氢、C₁－C₄的烷基或C₂－C₄的链烯基、C₃－C₇的环烷基、羟基、C₁－C₄的烷氧基、C₁－C₄的羟基烷基、硫羟基、C₁－C₄的烷基硫基、C₁－C₄的烷基硫羟基、卤素、三氟甲基、硝基或选择性的取代的氨基,X是－CHR₉－(CHR₁₀)_m－,m是0或1,并且R₉和R₁₀每一个是相同或不同的并且独立地是氢或C₁－C₄的烷基;或其药物可接受的酯或盐,它们的制备、应用和包含它们的药物组合物。该化合物具有α₂受体亲合性并且可用于例如,治疗高血压、青光眼、慢性或急性疼痛、偏头痛、腹泻、感冒、局部缺血、对化学物质的成瘾、焦虑、尤其手术前焦虑和各种神经、肌骨胳、精神和认识障碍或作为麻醉的辅助物。

主权项

1.一种咪唑衍生物，它是式I的一种化合物n是0或1R₁是氢或C₁-C₄的烷基R₂是氢或R₂和R₃一起形成一双键R₃是氢或C₁-C₄的烷基或R₂和R₃一起形成一双键R₄是氢、C₁-C₄的烷基、羟基或C₁-C₄的烷氧基R₅是氢或C₁-C₄的烷基或R₄和R₅一起与它们相连结的碳原子形成一羰基R₆、R₇和R₈每一个是相同或不同的并且独立地是氢，C₁-C₄的烷基或C₂-C₄的链烯基、C₃-C₇的环烷基、羟基、C₁-C₄的烷氧基、C₁-C₄的羟基烷基、硫羟基、C₁-C₄的烷基硫基、C₁-C₄的烷基硫羟基、卤素、三氟甲基、硝基或选择性取代的氨基。X是-CHR₉-(CHR₁₀)_m-m是0或1而且R₉和R₁₀每一个是相同或不同的并且独立地是氢或C₁-C₄的烷基；或其药物可接受的酯或其盐。