α－氯代或氟代酮的合成

摘要

描述了一种简单的、高收率的合成α－氯代酮类的方法,包括用格利雅和有机锂试剂与N－甲氧基－M－甲基氯乙酰胺酰化。该方法的效率通过循环N,O－二甲基羟胺而得到了进一步提高。

主权项

1.制备式I的α-氯代或氟代酮的方法，式中Y是氯或氟，A是碳亲核试剂，包括：(a)使式II的有机金属试剂与式III化合物在有机非质子传递溶剂中反应， A-M II式中M是Li或Mg，式中X是-NR(OR1)，R和R1各自独立地是直链或支链的C1-3烷基，C3-6环烷基，或任选地被C1-3烷氧基取代，苯基，取代的苯基，其中苯基上的取代基选自F、Cl、Br、甲硫基、-OH、甲氧基、氨基硫基和C1-3烷基，和(b)不用进一步纯化，使步骤(a)的产物与酸G的水溶液反应，得到包含式I化合物的有机非质子传递溶剂相和包含式III′化合物的含水溶剂相， HNR(OR1)●G III′。