发明名称 喹唑啉衍生物的制备方法
摘要 本发明公开了一种制备如通式(Ⅰ)的,1,2,3,4-四氢-2,4-二氧喹唑啉-1-基乙酸衍生物的方法,是由式(Ⅱ)的邻氨基苯甲酸在惰性溶剂存在的情况下,同金属氰酸盐和氯化氢反应得到的;式(Ⅰ)中R<SUP>1</SUP>,R<SUP>2</SUP>,R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>分别独立地表示氢、卤素、羟基、硝基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷氧基、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基、卤素取代的(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基,R<SUP>5</SUP>表示氢、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基、苯基,其中烷基或苯基也可以被卤素原子取代;式(Ⅱ)中R<SUP>1</SUP>-R<SUP>5</SUP>具有和上文相同的意义,R<SUP>6</SUP>为氢、(C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>)烷基、苯基,其中烷基或苯基也可以被卤素原子取代。
申请公布号 CN1194639A 申请公布日期 1998.09.30
申请号 CN96196592.4 申请日期 1996.08.19
申请人 科莱恩有限公司 发明人 T·帕苯福斯;R·佩尔曼;S·卡拉瑟;D·尼曼-格里姆
分类号 C07D239/96 主分类号 C07D239/96
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 隗永良
主权项 1.一种制备式(I)的1,2,3,4-四氢-2,4-二氧喹唑啉-1-乙酸衍生物的方法,其特征在于,<img file="A9619659200021.GIF" wi="691" he="385" />是由式(II)的邻氨基苯甲酸衍生物在有惰性溶剂存在的情况下,同金属氰酸盐和氯化氢反应得到的,式(I)中,R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>分别独立地表示氢、卤素、硝基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或卤素取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,R<sup>5</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或苯基,该烷基或苯基也可以被卤素原子取代;<img file="A9619659200022.GIF" wi="774" he="387" />式(II)中,R<sup>1</sup>-R<sup>5</sup>具有上文提到的含义,R<sup>6</sup>为氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或苯基,该烷基或苯基也可以被卤素原子取代。
地址 联邦德国法兰克福