主权项 |
1.通式(I)化合物:<img file="A9519554400021.GIF" wi="709" he="207" />其中R<sup>1</sup>表示C<sub>1-6</sub>烷基,C<sub>2-6</sub>链烯基,-C<sub>1-6</sub>-烷基-芳基,芳基,-C<sub>1-6</sub>-烷基-杂芳基,杂环基或-C<sub>1-6</sub>烷基-AR<sup>9</sup>,其中A表示O,NR<sup>9</sup>或S(O)<sub>m</sub>,其中m=0-2,和R<sup>9</sup>表示H,C<sub>1-4</sub>烷基,芳基,杂芳基,-C<sub>1-4</sub>-烷基-芳基或-C<sub>1-4</sub>-烷基-杂芳基;如果A=AR<sup>9</sup>,基团R<sup>9</sup>可相同或不同;R<sup>2</sup>表示H或C<sub>1-6</sub>烷基;R<sup>3</sup>表示[Alk]nR<sup>6</sup>,其中的Alk表示C<sub>1-6</sub>烷基或C<sub>2-6</sub>链烯基和n是0或1;X表示NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>,其中或者R<sup>4</sup>表示氢或任选地被氨基(NH<sub>2</sub>),芳基,芳基氨基,被保护氨基,二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基,单(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基,CO<sub>2</sub>H,被保护的羧基,氨基甲酰基,单(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基或二(C<sub>1-6</sub>烷基)氨基甲酰基取代的C<sub>1-6</sub>烷基,和R<sup>5</sup>表示氢或C<sub>1-6</sub>烷基;或者NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>形成如吡咯烷子基,哌啶子基或吗啉代环;R<sup>7</sup>表示氢或R<sup>10</sup>CO,其中R<sup>10</sup>表示C<sub>1-4</sub>烷基,-C<sub>1-4</sub>烷基-芳基,-C<sub>1-4</sub>烷基-杂芳基,环(C<sub>3-6</sub>)烷基,-C<sub>1-4</sub>烷基-环(C<sub>3-6</sub>)烷基,C<sub>2-6</sub>链烯基,-C<sub>2-6</sub>链烯基芳基,芳基或杂芳基;R<sup>8</sup>表示芳基(被R<sup>11</sup>取代),杂芳基(任选地被R<sup>11</sup>取代),C<sub>1-4</sub>烷基-R<sup>11</sup>,-C<sub>1-4</sub>烷基-芳基(被R<sup>11</sup>取代),-C<sub>1-4</sub>烷基-杂芳基(任选被R<sup>11</sup>取代),环(C<sub>3-6</sub>)烷基(任选被R<sup>11</sup>取代),环(C<sub>3-6</sub>)链烯基(任选被R<sup>11</sup>取代),-C<sub>1-4</sub>烷基-环(C<sub>3-6</sub>)烷基(任选被R<sup>11</sup>取代),或任意的下述三组基团:<img file="A9519554400022.GIF" wi="317" he="177" />或<img file="A9519554400031.GIF" wi="431" he="365" />其中p是1或2和B和C各自独立地选自O,S,C(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>和NR<sup>9</sup>;R<sup>6</sup>表示AR<sup>9</sup>,环(C<sub>3-6</sub>)烷基,环(C<sub>3-6</sub>)链烯基,C<sub>1-6</sub>烷基,-C<sub>1-6</sub>烷氧基-芳基,苄氧基芳基,芳基,杂芳基,-C<sub>1-3</sub>烷基-杂芳基,-C<sub>1-3</sub>烷基-芳基,-C<sub>1-6</sub>烷基-COOR<sup>9</sup>,-C<sub>1-6</sub>烷基-NHR,CONHR,NHCO<sub>2</sub>R,NHSO<sub>2</sub>R或NHCOR,R的定义如R<sup>10</sup>所述;R<sup>11</sup>是SO<sub>2</sub>R<sup>13</sup>,SR<sup>7</sup>,SR<sup>9</sup>,COR<sup>13</sup>,N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>,NR<sup>9</sup>R<sup>12</sup>,OR<sup>9</sup>,琥珀酰亚胺基或苯二甲酰亚氨基; R<sup>12</sup>是H或COR<sup>9</sup>,CO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>(其中R<sup>9</sup>不是H),CONHR<sup>9</sup>或SO<sub>2</sub>R<sup>9</sup>(其中R<sup>9</sup>不是H);和R<sup>13</sup>是OH,OC<sub>1-4</sub>烷基,O-C<sub>1-4</sub>烷基-芳基,N(R<sup>9</sup>)<sub>2</sub>(其中R<sup>9</sup>相同或不同),C<sub>1-4</sub>烷基,芳基,杂芳基,-C<sub>1-4</sub>烷基-芳基或-C<sub>1-4</sub>烷基-杂芳基;所述化合物是以非盐,盐,溶剂化物或水合物的形式存在的。 |