制备2,6－吡啶二羧酸酯的方法

摘要

本发明记述了一种制备通式Ⅰ的2,6－吡啶二羧酸酯的方法。通式Ⅰ为其中,R¹是C₁－C₆烷基、C₃－C₆环烷基、芳基或芳烷基,R²和R³各自为氢或氯,R⁴为氢、C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基或氟。该2,6－吡啶二羧酸酯通过在碱以及钯与双二苯膦形成的配合物的存在下,由相应的卤代吡啶与一氧化碳和通式Ⅲ的醇反应而得到,醇的通式Ⅲ为R¹－OH Ⅲ其中,R¹具有上述意义。2,6－吡啶二羧酸酯是用于制备具有抗炎作用的化合物的中间体。

主权项

1.制备2，6-吡啶二羧酸酯的方法，所述2，6-吡啶二羧酸酯的通式为其中，R¹是C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、芳基或芳烷基，R²和R³各自为氢或氯，R⁴为氢、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基或氟，其特征在于在碱和钯配合物的存在下，使用通式IV的双二苯膦，将通式II的卤代吡啶与一氧化碳和通式III的醇反应，其中，卤代吡啶的通式II为其中，R²、R³和R⁴具有上述意义，X是氯或溴；醇的通式III为R¹-OH                  III其中，R¹具有上述意义；双二苯膦的通式IV为其中，Q为C₃-C₆烷二基或含有环戊二烯基的1，1′-二茂铁二基，环戊二烯基可任选地被C₁-C₄烷基或芳基所取代，R⁵至R⁸各自是氢、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、一氟代甲基、二氟代甲基、三氟代甲基、氟、芳基、芳氧基、氰基或二烷基氨基。