杂环甲酰胺衍生物及其作为治疗剂的用途

摘要

式(Ⅰ)化合物及其可药用盐适用于治疗中枢神经系统疾病例如抑郁、焦虑、精神病(例如精神分裂症)、迟发型运动障碍、帕金森症、肥胖、高血压、图雷特综合征、性功能障碍、药物成瘾、药物滥用、认知疾病、阿尔茨海默症、老年性痴呆、强迫观念与行为、恐慌发作、社交恐怖症、饮食疾病和厌食、心血管和脑血管疾病、非胰岛素依赖型糖尿病、血糖过多、便秘、心率失常、神经内分泌系统疾病、应激反应、前列腺增生和痉挛,式Ⅰ中A是亚甲基或0;B是亚甲基或0;g是0、1、2、3或4;R₁是任意地取代基;U是任意地被一个或多个烷基取代的亚烷基链;Q表示含氮的二价基团;并且T表示CO.HET。

主权项

1.式I化合物，包括其可药用盐其中A是亚甲基或O； B是亚甲基或O； g是0、1、2、3或4； R₁表示a)卤素；b)含1-3个碳原子并任意被一个或多个卤素取代的 烷基；c)含1-3个碳原子并任意被一个或多个卤素取代的烷氧基；d)含 1-3个碳原子并任意被一个或多个卤素取代的烷硫基；e)羟基；f)含1 -3个碳原子的酰氧基；g)羟甲基；h)氰基；i)含1-6个碳原子的链烷 酰基；j)含2-6个碳原子的烷氧羰基；k)各自任意地被一个或两个各含 1-3个碳原子的烷基作N-取代的氨基甲酰基或氨基甲酰甲基；1)各自任 意地被一个或两个各含1-3个碳原子的烷基作N-取代的氨基磺酰基或氨 基磺酰甲基；m)含1-3个碳原子并任意被一个或多个卤素取代的烷基磺 酰氧基；n)呋喃基；o)任意地被一个或两个各含1-3个碳原子的烷基任 意取代的氨基；或者两个毗邻的R₁基团与和其相连的碳原子一起形成稠合 的苯并环，当g是2、3或4时，以R₁表示的取代基相同或不同； R₂是H、任意地被一个或多个卤素取代的含1-3个碳原子的烷基、 或者任意地被一个或多个卤素取代的含1-3个碳原子的烷氧基； R₃和R₄可以相同或不同，它们是H、或者任意地被一个或多个卤素取 代的含1-3个碳原子的烷基； U是任意地被一个或多个各含1-3个碳原子的烷基取代的1-3个碳 原子的亚烷基链； Q表示式IIa、IIb或IIc的二价基团其中V是一个键，或者是任意地被一个或多个各含1-3个碳原子的烷基 取代的含1-3个碳原子的亚烷基链；V′是任意地被一个或多个各含1-3个碳原子的烷基取代的含2-6 个碳原子的亚烷基链； X是含0-2个碳原子的亚烷基链，并且X′是含1-4个碳原子的亚 烷基链，条件是，X和X′的碳原子总数为3或4；R₅是H或者含1-3个 碳原子的烷基；并且 T表示CO.HET基团，其中HET是2-、3-或4-吡啶基、2-、4-或5- 嘧啶基、2-或3-噻吩基、2-或3-呋喃基、2-、3-或7-苯并[b]呋喃基、 2，3-氢-7-苯并[b]呋喃基、2-、3-或7-苯并[b]噻吩基、2-、3-或4- 哌啶基、3-、4-或5-吡唑基、4-或5-三唑基、5-四唑基、2-、3-、4- 或8-喹啉基、2-或4-喹唑啉基、3-、4-或5-异噁唑基、2-、4-或5-噁 唑基、3-、4-或5-异噻唑基、或者2-、4-或5-噻唑基，它们各自可以任 意地被一个或多个下述取代基取代，所述取代基选自：a)卤素；b)含1- 3个碳原子并任意被一个或多个卤素取代的烷基；c)含1-3个碳原子并 任意被一个或多个卤素取代的烷氧基；d)含1-3个碳原子并任意被一个 或多个卤素取代的烷硫基；e)羟基；f)含1-3个碳原子的酰氧基；g) 羟甲基；h)氰基；i)含1-6个碳原子的链烷酰基；j)含2-6个碳原子 的烷氧羰基；k)各自任意地被一个或两个各含1-3个碳原子的烷基作N- 取代的氨基甲酰基或氨基甲酰甲基；l)各自任意地被一个或两个各含1- 3个碳原子的烷基作N-取代的氨基磺酰基或氨基磺酰甲基；m)任意地被一 个或两个各含1-5个碳原子的烷基任意取代的氨基；n)1-吡咯基；o)1- 吡咯烷基或哌啶子基。