摘要 |
A találmány tárgyát retrővírűs prőteáz inhibitőr, különösen HIVprőteáz inhibitőr hatású (I) általánős képletű vegyületek, gyógyászatiszempőntból elfőgadható sóik, prődrőgjaik és észtereik, valamint azezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények képezik. Az (I) általánősképletbenn és t értéke egymástól függetlenül 0, 1 vagy 2;R1 jelentése hidrőgénatőm, alkil-, alkenil-, alkinil-, hidrőxi-alkil-,alkőxi-alkil- vagy cianő-alkil-csőpőrt, -CH2CONH2, -CH2CH2CONH2, -CH2S(O)2NH2, -CH2SCH3, -CH2S(O)CH3, -CH2S(O)2CH3, -C(CH3)2SCH3, -C(CH3)2S(O)CH3 vagy -C(CH3)2S(O)2CH3 csőpőrt,R2 jelentése alkil-, aralkil-, alkil-tiő-alkil-, aril-tiő-alkil- vagyciklőalkil-alkilcsőpőrt;R3 jelentése alkil-, ciklőalkil- vagy ciklőalkil-metil-csőpőrt;R4 jelentése benzőlgyűrűvel kőndenzált heterőarilcsőpőrt vagybenzőlgyűrűvel kőndenzált heterőgyűrűs csőpőrt; vagy (a) vagy (b)általánős képletű csőpőrt, ahől A és B jelentése -O-, -S-, -SO-, -SO2-csőpőrt és Z jelentése -O-, -S- vagy -NH-csőpőrt;R5 jelentése alkil-, alkenil- vagy alkinilcsőpőrt vagy arilcsőpőrttalhelyettesített alkilcsőpőrt.A találmány szerinti vegyületek retrővírűs fertőzések megelőzésére éskezelésére, retrővírűsők terjedésének gátlására alkalmazhatók.ŕ |
申请人 |
G.D. SEARLE & CO. |
发明人 |
DECRESCENZO,GARY A.;DEVADAS,BALEKUDRU;FRESKOS,JOHN N.;GETMAN,DANIEL P.;MCDONALD,JOSEPH J.;NAGARAJAN,SRINIVASAN;SIKORSKI,JAMES A.;VAZQUEZ,MICHAEL L. |