| 摘要 |
La presente invención se refiere a derivados de camptotecina sustituidos de fórmula (I), donde el sustituyente del C10 ó C9 puede ser alquilo o vinilo;R1,R2 y R3 son como se define en (a) o (b) a continuación: (a) R1 y R2 son cada una independientemente hidrógeno, alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C7; feniloalquilo C1-C6; un anillo fenilo opcionalmente sustituido: -NR5R6 donde una de R5 y R6 es hidrógeno, alquilo o bencilo C1-C6 y la otra es hidrógeno, alcanoiloC1-C6, un alcoxicarbonilo C1-C6opcionalmente sustituido, un benzoilo opcionalmente sustituido, fenil alcanoilo C1-C6, un alcoxicarbonilo C1-C6opcionalmente sustituido, un fenoxicarbonilo opcionalmente sustituido o fenilo alcoxicarbonilo C1-C6, ó R5 y R6, en combinacióncon el átomo de nitrógeno alcual están ligadas forman un residuo de anillo heteromonocíclico de 4-7 miembros saturado, opcionalmente sustituido;COOR8 donde R8 es hidrógeno,alquiloC1-C6, cicloalquilo C3-C7 o fenilo alquilo C1-C6; o COR9 dondeR9 es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7, fenilo alquilo C1-C6, un anillo feniloopcionalmente sustituido o NR10R11 donde R10 y R11 son, cada una independientemente, hidrógeno o alquilo C1-C6; y R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6oun anillo fenilo opcionalmente sustituido;o (b) R1 y R3, combinados entre sí, forman un anillo carbomonocíclico de 5-8 miembros, opcionalmente sustituido; yR2 es hidrógeno, alquilo C1-C4 o cicloalquilo C3-C7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o fenilo alquilo C1-C6;X es hidrógeno, alquilo C1-C6,cicloalquilo C3-C7, alcoxi C1-C6, cicloalcoxi C3-C7, alcanoiloxi C1-C6, benzoiloxi, amino, hidroxi, nitro, halógeno o es un grupo metilendioxi ligadoa las posiciones 01 y 11 dela molécula, y sus sales farmacéuticamente aceptables. Los compuestos de acuerdo con la invención son útiles en terapia |
