发明名称 光学活性(R)或(S)-1-(4-甲氧基苄基)-八氢异喹啉的制备方法
摘要 本发明公开了制备以下通式(Ⅰ)光学活性的(R)-或(S)-1-(4-甲氧基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉加成物的方法,该方法包括从以下通式(Ⅱ)化合物开始,在光学活性的含铱膦配位体的络合物存在下(并视情况可以加一种添加剂)进行不对称氢化。通式(Ⅰ)和(Ⅱ)中HX的定义如说明书中所述。
申请公布号 CN1186073A 申请公布日期 1998.07.01
申请号 CN97125550.4 申请日期 1997.12.19
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 埃米尔·A·布罗格;米歇尔安格洛·斯卡奥恩;克里斯托弗·韦尔利
分类号 C07D217/04 主分类号 C07D217/04
代理机构 柳沈知识产权律师事务所 代理人 黄益芬
主权项 1.一种制备以下通式的光学活性的(R)-或(S)-1-(4-甲氧基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉加成物的方法,<img file="A9712555000021.GIF" wi="832" he="461" />其中HX代表下列无机酸:HBF<sub>4</sub>,H<sub>2</sub>SO<sub>4</sub>,HPF<sub>6</sub>,HBr,HI,HCl,HSbF<sub>6</sub>或HClO<sub>4</sub>,或下列强有机酸:C<sub>1-8</sub>烷基SO<sub>3</sub>H,苦味酸,甲酸,低级烷基羧酸或芳基羧酸或二羧酸,该方法包括以下通式化合物在由含铱的光学活性二膦配位体组成的络合物存在下进行不对称氢化,<img file="A9712555000022.GIF" wi="888" he="455" />其中HX如本权利要求中的上述定义。
地址 瑞士巴塞尔