新的取代的四氢吡喃并[3,2－d]噁唑酮,其制备方法和含有它们的药物组合物

摘要

通式(Ⅰ)的化合物:其中R₁,R₂,R₃,R₄,R₅,R₆,R₇,X和Y如说明书中定义。

主权项

1，通式(I)的化合物，其可能的几何异构体和光学异构体，以纯的形式或 混合物的形式，其可能的与酸的药用加成盐，和其可能的S-氧化物，N -氧化物或季铵盐，其中X和Y一起形成氧代基：其中： R₁选自基团R和基团-NH-CO-R， R选自氨基和烷基氨基，二烷基氨基，烷基，烯基，烷氧基，芳基，芳基烷基，杂 芳基，杂芳基烷基，芳氧基或杂芳氧基， R₂选自氢和烷基， R₃选自氢，烷基，羟基，烷氧基，芳基，芳基烷基，基团-(CH₂)_n-OR₈和基团- (CH₂)_n-NR₈R₉， R₄代表氢或与Y形成键， R₅选自氢，烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基和杂芳基烷基或与Y形成键， R₆选自氢，烷基，烷基环氧基，芳基烷基，芳基烷基环氧基，烯基，炔基，烷氧羰 基，羧基，芳基和杂芳基， R₇选自氢，烷基，芳基烷基，基团-(CH₂)_n-OR₈，基团-(CH₂)_n-O-CO-R₈和基团- (CH₂)_n-NR₈R₉， R₈和R₉可以相同或不同，各自独立地选自氢，烷基，芳基和芳基烷基， n的值选自1，2，3和4， X和Y是这样的：X选自氢，羟基，烷氧基，氨基，烷基氨基，二烷基氨基，基团-O-CO-R′₁和 基团-NH-R′₁，其中R′₁具有与上面R₁相同的定义，而Y代表氢， 或者， X代表氢而Y与R₄或R₅形成键， 或者， X和Y一起形成亚甲基，基团＝CH-烷基，基团＝CH-芳基或基团＝CH-芳基烷 基， 或者， X和Y一起形成氧代基， 或者， X和Y与它们所连接的碳原子一起形成环氧乙烷环， 或者， X和Y一起形成羟基亚氨基或基团＝N-O-CO-R′₁，其中R′₁具有与上面R₁相 同的定义， 或者， X选自烷基，芳基烷基和基团而Y选自氢，羟基和基团O-CO-NH-CO-R′其中R′具有与上面R相同的定义， 或与R₄或R₅形成键， R_a和R_b相同或不同，各自独立地选自烷基，芳基，芳基烷基，杂芳基和杂芳基 烷基，或与其所连接的硫原子一起形成选自噻吩基，1，3-二氢苯并[c]噻吩- 2-基，2，3-二氢苯并[b]噻吩-1-基，全氢化苯并[c]噻吩-2-基和全氢化噻吩 基的选择性取代的基团， 应该理解： 包括在烷基，烷基氨基，二烷基氨基，芳基烷基，芳基烷基环氧基，杂芳 基烷基和烷基环氧基中的术语“烷基”指含有1至10个碳原子的直链或支 链饱和烃并且被选择性取代的基团， 术语“烯基”指直链或支链的，含有2至10个碳原子，被选择性取代， 并以双键的形式含有不饱和部分的基团， 术语“炔基”指直链或支链的，含有2至10个碳原子，被选择性取代， 并以叁键的形式含有不饱和部分的基团， 包括在烷氧基和烷氧羰基中的术语“烷氧基”指其饱和烃链为直链或 支链，含有1至10个碳原子，并且被选择性取代的基团， 包括在芳基，芳基烷基，芳氧基和芳基烷基氧基中的术语“芳基”指 选自苯基和萘基的选择性取代的基团，包括在杂芳基，杂芳基氧基和杂芳 基烷基中的术语“杂芳基”指选自呋喃基，噻吩基，噻唑基，咪唑基，噻 二唑基，四唑基，吡啶基，喹啉基，异喹啉基，吲哚基和异吲哚基的选择 性取代的基团， 而且， 术语“选择性取代的”意指可选择性地被选自如下的一个或多个化学 部分取代的基团： -羟基， -O-CO-R′₁，其中R′₁具有与上面R₁相同的定义， -烷氧基， -烷基，烯基，炔基， -环氧基， -烷硫基， -卤素，选自氟，氯，溴和碘， -三卤代甲基， -硝基，氨基，烷基氨基和二烷基氨基， -羧基， -烷氧羰基 -烷基羰基， -烷氧羰基烷基 -羧基烷基， -芳基，和 -杂芳基。