发明名称 |
5-取代的吡咯并[2,3-d]嘧啶的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了制备5-取代的吡咯并[2,3-d]嘧啶的方法,该化合物可用作制备吡咯并[2,3-d]嘧啶抗肿瘤药的中间体,或者可直接用作抗肿瘤药。 |
申请公布号 |
CN1038415C |
申请公布日期 |
1998.05.20 |
申请号 |
CN93118292.1 |
申请日期 |
1993.09.24 |
申请人 |
伊莱利利公司 |
发明人 |
C·J·巴列特;T·M·威尔逊 |
分类号 |
C07D487/04;//C07D487/08,209∶00,239∶00 |
主分类号 |
C07D487/04 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
王景朝 |
主权项 |
1.式(I)5-取代的吡咯并[2,3-d]嘧啶或其盐的制备方法,式(I)如下:<img file="C9311829200021.GIF" wi="1070" he="318" />式中R是NHC<sup>★</sup>H(COOR<sup>1</sup>)CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>COOR<sup>1</sup>或OR<sup>1</sup>;各R<sup>1</sup>是H或相同或不同的羧基保护基团;标有★的碳原子的构型是L;n是0或1;且_是可任选地被取代的芳基基团,它包括:a)将2,4-二氨基-6-羟基嘧啶与下述式(II)卤代醛反应:<img file="C9311829200022.GIF" wi="791" he="419" />式中Y是溴、氯或碘;且_,R,R<sup>1</sup>,n和★定义如上;和b)可任选地将步骤(a)的产品成盐。 |
地址 |
美国印第安纳州 |