СПОСОБ ВОССТАНОВИТЕЛЬНОГО АМИНИРОВАНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ N-(2(R)-ГИДРОКСИ-1(S)-ИНДАНИЛ)-2(R)-ФЕНИЛМЕТИЛ-4(S)-ГИДРОКСИ-5-(1-(4-(3-ПИРИДИЛМЕТИЛ)-2(S)-N'-ТРЕТ.-БУТИЛКАРБОКСАМИДО)ПИПЕРАЗИНИЛ)ПЕНТАНАМИДА (=СОЕДИНЕНИЕ J ИЛИ L-735524)

摘要

Способ восстановительного аминирования позволяет получать ингибитор HIV протеазы с эффективным выходом. Изобретение относится к конечной связеобразующей стадии получения ингибитора HIV протеазы (J). В настоящем изобретении предпоследнее промежуточное соединение (1) превращают в (J) за счет введения 3-пиколильного фрагмента в форме 3-пиридинкарбоксальдегида (2) посредством восстановительного алкилирования. Способ получения соединения (J) структуры (3) включает: а) взаимодействие в течение по крайней мере 5 мин в подходящем растворителе одного эквивалента соединения структурной формулы (4) с избытком 3-пиридинкарбоксальдегида в присутствии избытка восстанавливающего агента, при температуре в интервале от около -78 до около 90°С; b) получение соединения (J) или его гидрата.Международная заявка была опубликована вместе с отчетом о международном поиске.