2－取代的苯并[b]噻吩类化合物及其中间体的制备方法

摘要

本发明提供制备式(Ⅰ)的化合物的方法,在式(Ⅰ)中,R¹是－H、－OH,或－OR³,其中,R³是羟基保护基;R²是－H、－OH,或－OR⁴,其中,R⁴是羟基保护基,本发明还提供制备式(Ⅶ)化合物的方法,在式(Ⅶ)中,R¹是－H、－OH,或－OR³,其中R³是羟基保护基;R²是－H、－OH,或－OR⁴,其中,R⁴是羟基保护基;R⁵是1－哌啶基、1－吡咯烷基、甲基－1－吡咯烷基、二甲基－1－吡咯烷基、4－吗啉代、二甲基氨基、二乙基氨基、二异丙基氨基,或1－六亚甲基亚氨基;R⁶是溴、氯、碘,或活化酯基;n是2或3。另外,还提供了制备式(Ⅶ)化合物的方法以及式(Ⅸ)中间体,在式(Ⅸ)中,R¹′是－OH或－OR³,其中R³是羟基保护基;Z是溴、碘、三氟甲磺酸酯基或－B(OH)₂。

主权项

1.制备式I化合物的方法： I该方法包括：a)生成如下式II化合物的2-基硼酸衍生物；；和 IIb)使a)步反应产物，式III的化合物： III同通式IV的化合物偶合：在上述各式中，R1是-H、-OH，或OR3，其中R3是羟基保护基；R2是-H、-OH，或OR4，其中R4是羟基保护基；以及X是溴、碘或三氟甲磺酸酯基。