含萘基的新药物化合物

摘要

本发明提供了一种通式(Ⅰ)的化合物及其药学上可接受的盐,其中R₁是H,OH,卤素,OCO(C₁－C₆的烷基),OCO(芳香基),OSO₂(C₄－C₆的烷基),OCOO(C₁－C₆的烷基),OCOO(芳香基),OCONH(C₁－C₆的烷基),或OCON(C₁－C₆的烷基)或4－环己醇;R₃是O(CH₂)₂或O(CH₂)₃;R₄和R₅可以是CO(CH₂)₂CH₃,CO(CH₂)₃CH₃,C₁－C₆的烷基,或R₄和R₅与连接它们的氮结合形成哌啶,吗啉,吡咯烷,3－甲基吡咯烷,3,3－二甲基吡咯烷,3,4－二甲基吡咯烷,吖庚因,或2－甲基哌啶;R₆是=C=CH₂,=CH(C₁－C₅的烷基),=CH(C₂－C₅的链烯基),=C=CH(C₁－C₅的烷基),=CH(芳香基),=C(CH)(C₁－C₅的烷基),=C(OH)(C₂－C₅的链烯基),=C(OH)芳香基。本发明进一步提供了含有通式(Ⅰ)化合物的药物组合物,该药物组合物可以含有雌激素和孕激素,并且本发明还提供了上述这类化合物单独或与雌激素或孕激素一起用于缓解绝经后综合征的症状,尤其是骨质疏松,与心血管有关的病理状态和雌激素依赖性癌症的用途。作为本文中所使用的,名词“孕激素”包括具有促孕活性的化合物,例如,孕酮,异炔诺酮,壬孕酮(nongestrel),醋酸甲地孕酮,炔诺酮等。本发明的化合物也用于抑制妇女的子宫纤维瘤疾病和子宫内膜异位以及人体主动脉平滑肌细胞增生,特别是再狭窄。

主权项

1.一种通式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中R₁是H，OH，卤素，OCO(C₁-C₆的烷基)，OCO(芳香基)，OSO₂(C₄-C₆的烷基)，OCOO(C₁-C₆的烷基)，OCOO(芳香基)，OCONH(C₁-C₆的烷基)或OCON(C₁-C₆的烷基)₂；R₂是芳香基，C₁-C₆的烷基，C₃-C₆的环烷基，或4-环己醇；R₃是O(CH₂)₂或O(CH₂)₃；R₄和R₅可以是CO(CH₂)₂CH₃，CO(CH₂)₃CH₃，C₁-C₆的烷基，或R₄和R₅与连接它们的氮结合形成哌啶，吗啉，吡咯烷，3-甲基吡咯烷，3，3-二甲基吡咯烷，3，4-二甲基吡咯烷，吖庚因，或2-甲基哌啶；R₆是(C₁-C₅的烷基)，(C₂-C₅的链烯基)，(C₁-C₅的烷基)，(芳香基)，(C₁-C₅的烷基)，(C₂-C₅的链烯基)，芳香基。