发明名称 受限的9-顺-视黄酸类
摘要 本发明涉及9-顺-视黄酸的新同类物,它们可以通过增加HDL含量用来治疗和预防冠状动脉疾病并且保护免受早期动脉粥样硬化。本发明包括制备新9-顺-视黄酸同类物的方法。
申请公布号 CN1176248A 申请公布日期 1998.03.18
申请号 CN95113178.8 申请日期 1995.12.18
申请人 美国氰胺公司 发明人 F·-L·秦;G·H·宾堡;J·W·艾斯坦;A·M·吉伯特
分类号 C07C403/20;C07C403/00;C07C69/602;C07C237/18;C07C237/20;C07C229/02;C07D277/04;C07D307/77;C07D307/30;C07D333/38;C07D309/28;C07D335/02;A61K31/19;A61K31/335;A61K31/38 主分类号 C07C403/20
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 姜建成
主权项 1.一种式I化合物:<img file="A9511317800021.GIF" wi="959" he="637" />其中A,B和C是CH,CH<sub>2</sub>,O或S,且存在的杂原子不多于1个;D是(CH)<sub>m</sub>,M是0-1的整数;或者D是(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,n是0-2的整数;虚线……表示存在或不存在的双键,因而如果仅存在一个双键则位于a-b位置,如果存在多个双键则它们处于共轭位置以形成芳环;R是氢,甲基,乙基,叔丁基或三氟甲基;Ar是如下部分化学式:<img file="A9511317800022.GIF" wi="435" he="424" />其中R<sub>1</sub>,R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>是氢,(C<sub>1-3</sub>)烷基,(C<sub>1-3</sub>)烷氧基或三氟甲基;如下部分化学式:<img file="A9511317800031.GIF" wi="702" he="446" />其中R<sub>5</sub>是氢、(C<sub>1-3</sub>)烷基,甲氧基或三氟甲基;和R<sub>6</sub>是氢,甲基或乙基;如下部分化学式<img file="A9511317800032.GIF" wi="701" he="468" />其中R<sub>6</sub>是氢,甲基或乙基;R<sub>7</sub>是氢,甲基或乙基;Y是氢且X是CH<sub>2</sub>OH,CHO,COOH,CN,CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>或如下部分化学式:<img file="A9511317800033.GIF" wi="484" he="235" />其中R<sub>8</sub>是直链或支链(C<sub>1-8</sub>)烷基,或<img file="A9511317800041.GIF" wi="408" he="224" />这里R<sub>9</sub>是氢,直链或支链(C<sub>1-10</sub>)烷基,糖基,2-甲氧乙基,2-二甲氨乙基,(1,2,或3)-吡啶基,或(1,2,或3)-吡啶甲基;或者X和Y连在一起形成下式的噻唑烷二酮环:<img file="A9511317800042.GIF" wi="491" he="302" />以及它们药学可接受的盐和酯。
地址 美国新泽西州