制备辛伐他汀中关键的中间体

摘要

一种从洛伐他汀或每夫诺林酸盐形式中制备辛伐他汀的方法,包括用环丙基或丁基酰胺处理起始物质,当洛伐他汀是起始物质时吡喃酮环从而被打开,向2－甲基丁酸酯侧链上加上甲基,然后使打开的吡喃环闭合,以产生辛伐他汀。进行该方法时无需对打开的吡喃酮的两个羟基进行保护或去保护。在较好的技术方案中,起始物质用环丙胺处理,它可通过新颖的中间体洛伐他汀环丙基酰胺来产生辛伐他汀。

主权项

1.一种结构式III’化合物：其中R’是甲基，R₃是环丙基，其中n＝1或2。