抗病毒化合物的制备方法

摘要

本发明涉及α-脱氧-2，3二脱氢-N-Z酰基神经氨酸的衍生物和类似物，其药物组合物，它们的制备方法及它们在治疗病毒感染，特别是治疗流感的应用。

主权项

1.式(I)化合物及其药学上可接受的盐或衍生物的制备方法其中，A是氧，R¹是COOH， R²是H， R³或R³′可相同或不同，各自的氢、NHR⁶、N³、OR⁶、 ＝N-OR⁶、胍基或N(R⁶)₂； R⁴是NHR⁶、SR⁶、OR⁶、COOR⁶、NO₂、C(R⁶)₃、CH₂COOR⁶、 CH₂NO₂或CH₂NHR⁶，及 R⁵是CH₂YR⁶、CHYR⁶CH₂YR⁶或CHYR⁶CHYR⁶CH₂YR⁶， 其中Y是O、S、NH、或H，并且在R⁵基团中的连接的Y部分可 以相同或不同， R⁶是氢；C_1-4酰基；可由OH或COOH选择性取代的C_1-6烷基；烯丙基； 其条件是：在通式(I)中 (i)当R³或R³′是OR⁶或氢，并且A是氧时，所述化合物不 能同时是 (a)R²是氢和 (b)R⁴是O-酰基或NH-酰基， (ii)当Y是氢时R⁶代表共价键， 该方法包括下面步骤： (A)使化合物(III)与叠氮化物，氰化物，适宜碳负离子或硫 代乙酸反应，其中R¹、R²、R⁴和R⁵如上所定义，OL是离去基团； 或(B)一种式(I)的化合物相互转变成为另一种式(I)化合物， 并且如果需要或有必要，可使所得到的化合物进一步进行下述一 个或两个反应： (i)去除任一保护基； (ii)式(I)化合物或其盐转化成其药学上可接受的盐。