碳代青霉烯衍生物、其中间体、制备方法和含它的药物组合物

摘要

本发明有关于青霉烯类抗生素，并提供一种具有下式(I)的化合物，及其可接受的盐或在体内可水解的酯。本发明也叙述了它们的制备方法，在它们的制备过程中涉及到的中间体，它们作为治疗药剂的应用以及包含它们的药物组合物。

主权项

1.一种具有式(I)的化合物：或它的药物上可接受的盐或在体内可水解的酯；其中R¹是1-羟乙基，1-氟乙基或羟甲基；R²是氢或C_1-4烷基R³是氢或C_1-4烷基并且其中的噻吩环可进一步任意地被一个或两个选自下列的基团所取代：卤素、氰基、C_1-4烷基、硝基、羟基、羧基、C_1-4烷氧基，三氟甲基、C_1-4烷氧羰基、氨基、C_1-4烷基氨基、二-C_1-4烷基氨基、磺酸、C_1-4烷S(O)_n-基，(其中的n值为0-2)C_1-4烷酰胺基、C_1-4烷酰-(N-C_1-4烷基)氨基、氨基甲酰基、C_1-4烷基氨基甲酰基、二-C_1-4烷基氨基甲酰基和N-C_1-4烷磺酰胺基；或者被连接在噻吩环的相邻两个碳原子上的四亚甲基所取代。