发明名称 5α-还原酶抑制剂
摘要 一系列苯并喹啉-3-酮化合物为能有效治疗由I型和II型5α-还原酶二者引起的疾病的药物。
申请公布号 CN1163565A 申请公布日期 1997.10.29
申请号 CN95196199.3 申请日期 1995.09.14
申请人 伊莱利利公司 发明人 J·E·奥迪亚;K·L·黑尔;T·J·克雷斯;L·A·麦奎德;B·L·纽鲍尔;V·P·罗科;J·P·韦普斯克
分类号 A61K31/47;C07D221/10 主分类号 A61K31/47
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 钟守期;杨九昌
主权项 1.一种下式所示的化合物或其可药用盐,<img file="A9519619900021.GIF" wi="1110" he="602" />其中 R和R<sup>1</sup>二者都代表氢或结合形成一条键; R<sup>2</sup>代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基; R<sup>3</sup>代表甲基或乙基; R<sup>4</sup>和-X-R<sup>5</sup>各自占有7-、8-和9-位中的一个; R<sup>4</sup>代表氢、卤素、甲基或乙基; X代表C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>炔基、一条键、 -SO-、-SO<sub>2</sub>-、-CO-Y-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-、-Y-CO-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>, -CO-、-Z-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-或-SO<sub>3</sub>-;其中不对称的X基团可能处于 任何一个方位上; Y代表-S-、-O-或-NH-; Z代表-O-或-S-; n代表0-3; R<sup>5</sup>代表苯基、萘基、吡啶基、吡嗪基、哒嗪基、嘧啶基、蒽基、苊 基、噻唑基、苯并咪唑基、吲唑基、噻吩基、菲基、喹啉基、芴基、异 喹啉基、2,3-二氢化茚基、苯并吡喃基、引哚基、苯并异喹啉基、苯 并吲哚基、苯并噻唑基、苯并噻吩基、喹喔啉基、苯并噁唑基、四唑基、 苯并噻唑基、喹唑啉基、噻唑并吡啶基、哒嗪并喹唑啉基、苯并异噻唑 基、苯并二氧杂环戊烷基、苯并二喔星基、二苯基甲基或三苯基甲基; 上述R<sup>5</sup>基团未被取代或被1~3基团取代,所述基团选自卤代、三 氟甲基、三氟乙氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基、三氟乙氧基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧 基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰基、苯基、氧代、苯氧基、 苯硫基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基亚磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基磺酰基、氰基、氨基、 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基氨基、二苯基甲基氨基、三苯基甲基氨基、苄氧基、苄硫基、 (一卤代、硝基或CF<sub>3</sub>)苄基(氧基或硫基)、二(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、 C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或C<sub>4</sub>-C<sub>8</sub>环烷基烷基)氨基、(单C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、 C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或卤代)-(苯基、苯氧基、苯硫基、苯基磺酰基或苯氧 基磺酰基)、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰氨基、苯甲酰氨基、二苯基甲基氨基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、氨基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基氨基羰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基) 氨基羰基、卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰基、氨基磺酰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基氨基磺 酰基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)氨基磺酰基、苯基(氧基或硫基)(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、(卤代、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基)苯基(氧基或硫基) (C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、苯甲酰基或(氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基氨基或二(C<sub>1</sub>- C<sub>3</sub>烷基)氨基)(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基); 或上述R<sup>5</sup>基团被吗啉代(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基) 哌啶基、苯基(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)哌啶基氨基羰基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烷酰氨基噻 吩基或(氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基氨基或二(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)氨基)萘基磺酰 氨基所取代; 或R<sup>5</sup>为全卤代苯基。
地址 美国印第安那州