功能性三联吡啶-金属配合物，其制备方法和带有三联吡啶-金属配合物的寡核苷酸结合物

摘要

通式V的化合物，其中R₂和R₇各自独立代表H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₇-C₁₂芳基烷基，C₆-C₁₆烷基芳基或卤素，R₃和R₆各自独立地为H，C₁-C₄烷基，C₇-C₁₂芳基烷基或C₆-C₁₆芳基，R₄代表H，C₁-C₂₀烷基，C₅-C₈环烷基，C₆-C₁₂芳基或C₇-C₁₂芳基烷基，这里烷基、环烷基、芳烷基和芳基残基不被取代或以C₁-C₄烷氧基、F、Cl、Br、-CN、C₁-C₄烷基或-NO₂取代，Me表示一种镧系金属或钇，Y表示一种酸的阴离子，n是一个2或3的数，m是一个1、2或3的数，R₉表示一个式VI的基团，和-X_p-A-X′_q-A′_r-Oligo(VI)，R₈代表H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₇-C₁₂芳烷基，或C₆-C₁₆芳基，或R₉表示H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₇-C₁₂芳烷基或C₆-C₁₆芳基和R₈表示一个式VI的残基，p、q和r分别代表0或1，X和X′分别表示一个未取代的或以C₁-C₄烷基，F，Cl，Br，-CN，C₁-C₄烷基或-NO₂取代的选自下列基团的残基：C₁-C₁₀亚烷基，C₂-C₁₂亚烯基，C₂-C₁₂亚炔基，-(C_xH_2xO)_y-，其中x等于一个2到6的数，y是一个1到20的数，C₅-C₈亚环烷基，C₆-C₁₂亚芳基和C₇-C₁₂亚芳烷基，A和A′分别表示-O-，-S-，-S-S-，-NR₁₂-CO-NR₁₂，-NR₁₂-CS-NR₁₂-，-NR₁₂-，-NR₁₂-C(O)-O-，-C(O)O-，-C(O)S-，-C(O)NR₁₂-，-C(S)S-，-C(S)O-，-C(S)NR₁₂-，-SO₂NR₁₂-，-SO₂-，P(O)(OH)O-，P(S)(SH)S-，-P(S)(SH)O-，-P(S)(OH)O-，-P(O)(SH)S-，P(O)(OH)S-，-P(O)(SH)O-，-P(O)(OH)-NR₁₂-，-P(S)(SH)-NR₁₂-，-P(S)(OH)-NR₁₂-，-P(O)(SH)-NR₁₂-，-HP(O)O-，-HP(S)S-，-HP(O)NR₁₂-或-HP(S)NR₁₂-，其中R₁₂表示H或C₁-C₆烷基，和Oligo代表一个由天然的，修饰的或合成的脱氧核苷或肽核酸片段衍生的天然、修饰或合成的序列，通过一个核酸碱基、一个核苷酸内的桥或一个糖基来结合并且在内部区域互补于一个靶RNA。

主权项

1.通式I的化合物其中 R₁表示H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基，C₇-C₁₂芳基烷基， C₆-C₁₆芳基，以O，S或N作杂原子的C₄-C₁₂杂芳基，C₁-C₄烷 硫基，二(C₁-C₄烷基)氨基，卤素，磺酰胺或羧酰胺和一个一价功 能基R₅； 或者 R₁是一个一价功能基，R₅是H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基， C₇-C₁₂芳基烷基，C₆-C₁₆芳基，以O、S或N作杂原子的C₄-C₁₂杂芳基，C₁-C₄烷硫基，二(C₁-C₄烷基)氨基，卤素、磺酰胺或 羧酰胺； 这里功能基直接或通过一个基团X连接到吡啶环上，基团Z是必要 时可通过-O-，-S-，-NR₁₂-，-C(O)O-或-C(O)NR₁₂-断 开的选自下述这些基团的残基：C₁-C₄亚烷基，C₂-C₁₂亚烯基。 C₂-C₁₂亚炔基，C₅-C₈亚环烷基，C₆-C₁₂亚芳基和C₇-C₁₂亚芳 烷基； R₂和R₇相互独立地表示H，C₁-C₄烷基，C₁-C₄烷氧基， C₇-C₁₂芳基烷基，C₆-C₁₆芳基，卤素，O，S或N作杂原子的 C₄-C₁₂杂芳基，C₁-C₄烷硫基，二(C₁-C₄烷基)氨基，磺酰胺 或羧酰胺； R₃和R₆相互独立地为H，C₁-C₄烷基，C₇-C₁₂芳基烷基， C₆-C₁₆芳基，卤素，以O，S或N作杂原子的C₄-C₁₂杂芳基， C₁-C₄烷硫基，二(C₁-C₄烷基)氨基，磺酰胺或羧酰胺， R₄代表H，C₁-C₂₀烷基，C₅-C₈环烷基，C₆-C₁₂芳基或 C₇-C₁₂芳基烷基， R₁₂代表H或C₁-C₆烷基， Me代表一种镧系金属或钇， Y表示一个酸阴离子， n是一个2或3的数，和 m是一个1、2或3的数。 这里的基团为烷基、环烷基、芳烷基和芳基和基团Z为不被取代或 以C₁-C₄烷氧基、F、Cl、Br、-CN、C₁-C₄烷基或-NO₂取代。