发明名称 取代的螺旋烷胺基及螺旋烷氧基杂环类,其制法及其用作杀虫剂及杀真菌剂的应用
摘要 本发明涉及化学式如右的化合物,其中Het为被任意取代的4-吡啶基或4-嘧啶基,X为NH,氧或S(O)<SUB>0-2</SUB>;E为一个键或一个烷二基;Y和Z为CH<SUB>2</SUB>,氧和/或S(O)<SUB>0-2</SUB>;W为(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>0-4</SUB>;R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>为卤素,(卤)烷基,(卤)烷氧基或烷硫基,r和s为0-2;U为一个键,氧,S(O)<SUB>0-2</SUB>或被任意取代的亚氨基;而V是一个CO键,SO<SUB>2</SUB>-CQ-T-或-CT’=N-;或U+V一起为一个双键,而R<SUP>6</SUP>为如说明书中所定义,本发明还涉及这些化合物的制备方法及其用作杀虫剂及杀真菌剂的应用。
申请公布号 CN1161037A 申请公布日期 1997.10.01
申请号 CN95195636.1 申请日期 1995.10.05
申请人 赫彻斯特-舍林农业发展有限公司 发明人 W·沙培;R·普勒;P·布兰;M·克恩;W·克纳夫;B·萨施斯;U·散夫特;A·瓦特斯朵夫
分类号 C07D405/12;A61K31/505;A01N43/54 主分类号 C07D405/12
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 黄泽雄
主权项 1.一种式I的化合物或其盐<img file="A9519563600021.GIF" wi="1601" he="474" />其中R<sup>1</sup>为氢,卤素,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)卤烷基,(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-环烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-卤环烷基; R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>相同或不同,且在各种情况下为氢,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基, (C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烷基,(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-烯基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烯基, (C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-炔基,(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-卤炔基,三-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基 甲硅烷基-(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)-炔基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>) -卤代烷氧基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,(C<sub>1</sub>- C<sub>4</sub>)-卤代烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤代烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烷基, 卤素,羟基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-羟基烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷酰基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷酰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烷酰基,(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-环烷基,(C<sub>3</sub>-C<sub>5</sub>)-卤环烷基,氰基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-氰 烷基,硝基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-硝基烷基,硫氰基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-硫氰烷 基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧羰基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧羰基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>) -烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤代烷氧羰基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷硫基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷硫基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烷硫基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷亚磺酰基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烷亚磺酰基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)- 烷磺酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烷磺酰基;或 R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与键结其上的碳原子一起形成一个未饱和的五员碳环或六 员碳环,其中,如果是一个五员环,可有一个氧或硫原子替代CH<sub>2</sub>,或 若为六员环,则可有一或二个氮原子替代一或二个CH单元,且它可任 意地被1、2、或3个相同或不同的基团取代,这些基团为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>) -烷基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤烷基,优选三氟甲基,卤素,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)- 烷氧基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-卤代烷氧基,或 R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与键结其上的碳原子一起形成一个饱和的5-,6-或7 -员碳环,它可含有氧和/或硫以替代一或二个CH<sub>2</sub>基,且它可任意地被 1、2或3个(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基取代; A为CH或氮 X为NH,氧或S(O)<sub>q</sub>,其中q为0,1,或2, E为直接的键或一个直链或支链的(C<sub>l</sub>-C<sub>4</sub>)-烷二基,优选为 直接的键; Y和Z相同或不同,在各种情况下独立地为CH<sub>2</sub>,氧或S(O)<sub>x</sub>基团,其中x为0,1,或2, W为基团(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>,其中n为l至4的整数,或 当Y和/或Z为CH<sub>2</sub>时,W可为介于Y和Z之间的直接的键; 在-Y-W-Z-基团中,一或多个氢原子被<img file="A9519563600031.GIF" wi="42" he="15" />U<img file="A9519563600032.GIF" wi="37" he="14" />V<img file="A9519563600033.GIF" wi="42" he="14" />R<sup>6</sup>, 且若适当的话,及R<sup>5</sup>,以式I中所示及以下所述的方式替代;a和b相同或不同,且互相独立地为0,1,2,或3等数,a和b 不同时为0; R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>相同或不同,在各种情况下互相独立为卤素,烷基,卤烷 基,烷氧基,卤代烷氧基或烷硫基; r和s相同或不同,且互相独立地为0,1,或2; U为单键,氧,S(O)<sub>y</sub>基团,其中y为0,1,或2,或NR<sup>7</sup>基,其中R<sup>7</sup>为氢,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基; V为单键,羰基或式<img file="A9519563600034.GIF" wi="308" he="157" />或<img file="A9519563600035.GIF" wi="314" he="149" />的基团,其中Q为 氧,硫或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷亚氨基,T为氧,硫或NR<sup>7’</sup>基,而T’为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷氧基,(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷硫基或NR<sup>7’</sup>R<sup>7”</sup>,而其中R<sup>7’</sup>和R<sup>7”</sup>相同或不同,且如上述R<sup>7</sup>的定义;或U和V一起为一个双键,且 a)R<sup>6</sup>为烷基,烯基,炔基,被任意取代的芳基,被任意取代的杂 环基或氰基,或U和V一起为一个直接的单键; b)R<sup>6</sup>为如上述的定义,或为卤素,羟基,羧基,硝基或SiR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>R<sup>10</sup>基,其中R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>为(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-烷基,而R<sup>10</sup>为烷基或被任意取代的 芳香基,或U与V一起而形成一个双键, c)R<sup>6</sup>为亚烷基或烷氧亚氨基; 而在a)b)c)中对R<sup>6</sup>,R<sup>8</sup>,R<sup>9</sup>,R<sup>10</sup>所提及的烷基,烯基, 炔基,亚烷基或烷氧亚氨基,若适当的话,至少具下列特性中的一种: i一或多个不相邻的CH<sub>2</sub>基被CO基和/或杂原子单元替代; ii这些基团的3至12个原子形成一个多达12员的环; iii烃基,具有或不具有上述的变化,被一或多个相同或不同、选自 卤素,芳基,芳氧基,芳硫基,环烷氧基,环烷硫基,杂环基,杂环氧 基,杂环硫基,烷酰基,环烷酰基,卤烷酰基,芳酰基,芳烷酰基,环 烷基烷酰基,杂环基烷酰基,烷氧羰基,卤代烷氧羰基,环烷氧羰基, 环烷基烷氧羰基,芳基烷氧羰基,杂环基氧基羰基,烷酰氧基,卤烷酰 氧基,环烷酰氧基,环烷基烷酰氧基,芳酰氧基,芳基烷酰氧基,杂环 基烷酰氧基,烷基磺酰氧基,芳基磺酰氧基,羟基,氰基,硫氰基或硝 基等基团任意地取代,在所被提及的取代基中,环脂族,芳香族或杂环 族环系可能为未被取代的或被多达3个、在卤素的情况下、也达到最高 数目的相同或不同的取代基取代; 而且,当R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>为烷基时,这些基团可能被连接成环状的或螺环 状的。
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