发明名称 |
降血脂1,4-苯并氮杂-1,1-二氧化物 |
摘要 |
本发明涉及一种新型式(I)降血脂化合物,涉及其制备方法及新型中间体,涉及含有它的药物组合物及其在药物中的应用,特别是在预防和治疗高血脂症如动脉粥样硬化病中的应用。 |
申请公布号 |
CN1161035A |
申请公布日期 |
1997.10.01 |
申请号 |
CN95195419.9 |
申请日期 |
1995.08.09 |
申请人 |
惠尔康基金会集团公司 |
发明人 |
L·E·布列尔迪 |
分类号 |
C07D281/10;C07D417/04;C07D513/04;A61K31/55 |
主分类号 |
C07D281/10 |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
关立新;罗才希 |
主权项 |
1.式(I)化合物及其盐、溶剂化物和有生理学功能的衍生物:<img file="A9519541900021.GIF" wi="767" he="351" />其中R<sup>1</sup>是直链C<sub>1~6</sub>烷基;R<sup>2</sup>是直链C<sub>1~6</sub>烷基;R<sup>3</sup>是H或OR″基,这里 R″是H、任意取代的C<sub>1~6</sub>烷基或C<sub>1~6</sub>烷基羰基;R<sup>4</sup>是吡啶基或任意取 代的苯基;R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>相同或不同,各选自H、卤素、氰基、 R<sup>15</sup>-乙炔化物、OR<sup>15</sup>、任意取代的C<sub>1~6</sub>烷基、COR<sup>15</sup>、CH(OH)R<sup>15</sup>、 S(O)<sub>n</sub>R<sup>15</sup>、P(O)(OR<sup>15</sup>)<sub>2</sub>、OCOR<sup>15</sup>、OCF<sub>3</sub>、OCN、SCN、NHCN、 CH<sub>2</sub>OR<sup>15</sup>、CHO、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CN、CONR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>CO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、 (CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>、CO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、NHCOCF<sub>3</sub>、NHSO<sub>2</sub>R<sup>15</sup>、OCH<sub>2</sub>OR<sup>15</sup>、 OCH=CHR<sup>15</sup>、O(CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O)<sub>n</sub>R<sup>15</sup>、O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>SO<sub>3</sub>R<sup>15</sup>、O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>NR<sup>12</sup>R<sup>13</sup>和 O(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>N<sup>+</sup>R<sup>12</sup>R<sup>13</sup>R<sup>14</sup>,这里p是1~4的整数,n是0~3的整数,R<sup>12</sup>、 R<sup>13</sup>、R<sup>14</sup>和R<sup>15</sup>各独立地选自H和任意取代的C<sub>1~6</sub>烷基;或者R<sup>6</sup>和<img file="A9519541900022.GIF" wi="318" he="409" />基,这里R<sup>12</sup>和R<sup>13</sup>如前面所定义,m是1或2;R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>相同或不同, 各是H或C<sub>1~6</sub>烷基;满足条件是:当R<sup>3</sup>是H时,要么R<sup>7</sup>不是H,要么 R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>中至少有2个不是H。 |
地址 |
英国米德尔塞克斯郡 |