定量合成3-(L-焦谷氨酰基)-L-噻唑烷-4-羧酸及其衍生物的方法

摘要

通过L-焦谷氨酸或其取代的产物在脂肪烃或芳香烃溶剂、或氯化的溶剂中、在二环己基碳二亚胺或类似的缩合剂的存在下与噻吡烷-4-羧酸衍生物的缩合反应；或通过L-焦谷氨酸的反应活性的衍生物与噻吡烷-4-羧酸衍生物的缩合反应，以定量的收率制备了3-(L-焦谷氨酰基)-L-噻唑烷-4-羧酸及其衍生物。噻唑烷-4-羧酸的保护基的水解反应通过相转移催化剂以定量的收率进行。

主权项

1.一种制备结构式(III)的化合物方法其中，R₁是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、C₄-C₁₀环烷基烷基、芳基和取代的芳基、C₂-C₅烷氧羰基、C₂-C₁₀烷基羰基、芳基羰基和芳烷基羰基、C₈-C₁₃芳氧羰基、取代的芳氧羰基，该方法包括：a)结构式(I)的化合物其中R₁如上所定义并且X是OH、Cl或OR₂，其中R₂是活泼基团，与结构式(II)的化合物其中R₃是H、C₃-C₉三烷基硅烷基，在非极性非质子溶剂中反应；b)将步骤a)中得到的乙酯在相转移条件下进行碱性水解。