发明名称 新颖的环状邻氨基苯甲酸衍生物的制备方法
摘要 环状邻氨基苯甲酸衍生物或它们的酸性或碱性盐的制备方法,式中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>各自独立地表示氢原子、氟、氯、溴、碘、有1至3个碳原子的低级烷基或烷氧基、氨基、硝基、羟基、磺酰氨基、三氟甲基、氰基、羧基、氨基甲酰基、乙酰基、可被取代的苯甲酰基甲基、甲硫基、可被取代的苯乙炔基、等基团;R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>各自独立地表示氢原子、有1至3个碳原子的低级烷基、氰基、羧基、羟甲基等基团;R<SUP>6</SUP>表示氢原子、有1至3个碳原子的低级烷基或者苄基;它们是有用的抗类风湿药。
申请公布号 CN1155542A 申请公布日期 1997.07.30
申请号 CN96106637.7 申请日期 1988.09.30
申请人 杏林制药株式会社 发明人 儿岛英介;藤森静芳;粟野胜也
分类号 C07D279/08 主分类号 C07D279/08
代理机构 上海专利商标事务所 代理人 陈文青
主权项 1.一种制备由以下一般通式(VI)表示的化合物及其酸性或碱性盐的方法,<img file="A9610663700021.GIF" wi="1099" he="362" />式中:R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自单独表示一个氢原子、氟原子、氯原子、溴原子和碘原子、具有1-3个碳原子的低级烷基、具有1-3个碳原子的低级烷氧基、氨基、硝基、羟基、磺酰氨基、三氟甲基、氰基、羧基、氨基甲酰基、乙酰基,被1-3个选自卤原子、低级烷基、低级烷氧基以及羟基的取代基取代的苯甲酰甲基、甲硫基、被1-3个选自卤原子、低级烷基、低级烷氧基以及羟基的取代基取代的苯乙炔基,被选自卤原子、低级烷基、低级烷氧基以及羟基的取代基取代的乙炔基、具有1-3个碳原子的链烷酰氨基、被1-3个选自卤原子、低级烷基、低级烷氧基以及羟基的取代基取代的苯甲酰氨基、具有1-3个碳原子的烷基磺酰氨基或者被1-3个选自卤原子、低级烷基、低级烷氧基以及羟基的取代基取代的苯基磺酰氨基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>各自单独表示一个氢原子、具有1-3个碳原子的低级烷基、氰基、羧基、羟甲基、被1-3个选自卤原子、低级烷基、低级烷氧基以及羟基的取代基取代的苯基或者苄基;R<sup>6</sup>表示一个氢原子、具有1-3个碳原子的低级烷基或者苄基;其特征在于所说的方法包括使由以下一般通式(V)表示的化合物进行还原,<img file="A9610663700031.GIF" wi="1142" he="374" />式中;R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>、R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>同上所述,n表示1或者2,需要时,加入合适的酸或碱,将化合物转化为它的酸性或碱性盐。
地址 日本国东京都