去乙酸基紫杉酚衍生物

摘要

公开了一种新的具有式(I)的紫杉酚衍生物，其中10位被改性成具有碳-碳键。本发明的紫杉酚衍生物具有抗肿瘤活性。

主权项

1.通式(I)表示的化合物和其盐：其中，R¹表示烷基、烯基或炔基，其中这些烷基、烯基和炔基可带有一个或多个选自羧基、烷氧基、芳氧基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、氰基、羟基、氨基、烷基氨基、酰基、酰氨基、酰氧基、烷氧基羰基氨基、烷硫基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基和由下式表示的3至8元含氮饱和或不饱和杂环基团的取代基：其中，X表示氧原子、硫原子、CH₂、CH-Y、NH或N-Y，其中Y表示烷基，并且，所述杂环基团在环碳原子上可带有一个或多个烷基；R²表示氢原子、羟基、卤素原子或烷基；R³表示氢原子、羟基、卤素原子或烷基；R⁴表示烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基或杂环基，其中所述烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基和杂环基可带有一个或多个选自卤素原子、羟基、羧基、烷基、烷氧基、苯基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、酰基、酰氨基和酰氧基的取代基；R⁵表示烷基、芳基或烷氧基，其中所述烷基、芳基和烷氧基可带有一个或多个选自卤素原子、羟基、羧基、烷基、烷氧基、苯基、氨基、烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、酰基、酰氨基和酰氧基的取代基；R⁶表示氢原子或羟基；R表示烷基、带有一个或多个取代基的烷基、烯基、带有一个或多个取代基的烯基、炔基、带有一个或多个取代基的炔基、烷氧基、带有一个或多个取代基的烷氧基、环烷基或带有一个或多个取代基的环烷基，其中所述取代基选自卤素原子、羟基、羧基、烷氧基、芳氧基、苯基、氨基、烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、酰基、酰氨基和酰氧基；和Z表示苯基，其可被一个或多个选自卤素原子、烷基或烷氧基的取代基取代。