| 发明名称 | E-选择蛋白，P-选择蛋白或L-选择蛋白与Sialyl-Lewis<SUP>*</SUP>或Sialyl-Lewis<SUP>a</SUP>结合 | ||
| 摘要 | 本发明涉及具有通式(Ⅱ)的化合物，该化合物能够抑制E-选择蛋白和/或P-选择蛋白与存在于细胞表面的Sialyl-Lewis<SUP>x</SUP>或Sialyl-Lewis<SUP>a</SUP>结合。本发明还涉及用所说化合物抑制E-选择蛋白和/或P-选择蛋白与存在于细胞表面的Sialyl-Lewis<SUP>x</SUP>或Sialyl-Lewis<SUP>a</SUP>结合的方法，以及含有能抑制E-选择蛋白与Sialyl-Lewis<SUP>x</SUP>结合的化合物的药物活性组合物。本发明还涉及用所说化合物治疗下列疾病的方法：败血性休克，ARDS，节段性回肠炎，慢性炎症如牛皮癣和类风湿性关节炎，以及心脏病发作、中风及器官移植之后出现的再灌注损伤。 | ||
| 申请公布号 | CN1151117A | 申请公布日期 | 1997.06.04 |
| 申请号 | CN95193539.9 | 申请日期 | 1995.04.28 |
| 申请人 | 得克萨斯生物技术公司 | 发明人 | T·P·科根;B·杜普里;I·L·施科特;K·凯勒;H·道;P·J·贝克 |
| 分类号 | A61K31/70;C07H15/20 | 主分类号 | A61K31/70 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 魏金玺;谭明胜 |
| 主权项 | 1.具有下式的化合物及其药物上可接受的盐，酯，酰胺和药物前体：<img file="A9519353900021.GIF" wi="731" he="740" />其中X选自-CN，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>H，-O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>H，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>COZ，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Z，-CHCO<sub>2</sub>H(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>H，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>H，-CONH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>H，-CH(OZ)(CO<sub>2</sub>H)，-CH(Z)(CO<sub>2</sub>H)，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>SO<sub>3</sub>H，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>PO<sub>3</sub>D<sub>1</sub>D<sub>2</sub>，-NH(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>H，-CONH(CHR<sub>6</sub>)CO<sub>2</sub>H，(1-H-四唑基-5-烷基-)，和-OH；R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>独立选自氢，烷基，卤素，-OZ，-NO<sub>2</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>H，-NH<sub>2</sub>和-NHZ；R<sub>3</sub>选自氢，卤素，烷基，-OZ和-NHZ；R<sub>4</sub>选自氢，卤素，烷基，羟基，羟基-O-硫酸酯和-OZ；R<sub>5</sub>选自羟基，-CN，-N<sub>3</sub>，-NH<sub>2</sub>，-NHNH<sub>2</sub>，-NE<sub>1</sub>E<sub>2</sub>，-NHE<sub>1</sub>，-NHCO(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>CO<sub>2</sub>H，-S(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>CO<sub>2</sub>H和-NHCHNHNH<sub>2</sub>；及R<sub>6</sub>选自氢，烷基，芳烷基，羟基烷基，氨基烷基，烷基羧酸和烷基羧酰胺；其中，n是0-6，m是1-6，p是0-6，b是0-2，Z是烷基，芳基或芳烷基，D<sub>1</sub>和D<sub>2</sub>独立地为氢或烷基，E<sub>1</sub>是烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>a</sub>CO<sub>2</sub>H，其中a是1-18，和E<sub>2</sub>是烷基。 | ||
| 地址 | 美国得克萨斯州 | ||